Produk
Pimavanserin telah diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2016 dalam bentuk tablet (Nuplazid). Itu belum didaftarkan di banyak negara.
Struktur dan hartanah
Pimavanserin (C25H34FN3O2, Mr = 427.6 g / mol) terdapat dalam ubat sebagai pimavanserine tartrate, yang sangat larut dalam air. Ia adalah urea, turunan fluorobenzil, dan piperidin.
Kesan
Pimavanserin (ATC N05AX17) mempunyai sifat antipsikotik. Kesannya disebabkan oleh agonisme / antagonisme terbalik pada serotonin 5-HT2A reseptor. Tidak seperti yang lain neuroleptik, ini selektif untuk reseptor ini dan oleh itu berpotensi ditoleransi dengan lebih baik. Ia tidak berinteraksi dengan dopamin reseptor, reseptor muskarin, histamin reseptor, reseptor adrenergik, atau kalsium saluran. Pimavanserin mempunyai metabolit aktif (AC-279) dan separuh hayat 57 jam (metabolit: 200 jam).
Petunjuk
Untuk rawatan halusinasi dan khayalan yang berkaitan dengan psikosis dalam penyakit Parkinson.
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil sekali sehari, tidak bergantung pada makanan.
Kontraindikasi
Pimavanserin dikontraindikasikan sekiranya berlaku hipersensitiviti. Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Pimavanserin dimetabolisme terutamanya oleh CYP3A4 dan oleh CYP3A5, dan ubat-ubat yang sesuai interaksi mungkin. Pimavanserin tidak boleh digabungkan dengan agen lain yang memanjangkan selang QT.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk merangkumi edema periferal dan kekeliruan. Pimavanserin memanjangkan selang QT.
