Pioglitazone

Produk

Pioglitazone boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet (Actos, generik). Ia juga tersedia sebagai tetap-dos gabungan dengan metformin (Bersaing). Pioglitazone telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2000.

Struktur dan hartanah

Pioglitazone (C19H20N2O3S, Mr = 356.4 g / mol) tergolong dalam thiazolidinediones. Ia hadir di dadah sebagai racemate dan sebagai pioglitazone hidroklorida, putih, tidak berbau, kristal serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.

Kesan

Pioglitazone (ATC A10BG03) mempunyai sifat antidiabetik dan antihiperglikemik, menormalkan darah glukosa, dan menurunkan HbA1c. Ia adalah agonis afiniti tinggi pada reseptor nuklear PPAR-γ, yang mengawal pengawalan gen yang terlibat dalam glukosa dan metabolisme lipid. Kesannya terutama disebabkan oleh peningkatan kepekaan tisu adiposa, otot, dan hati kepada insulin, dengan itu menurun rintangan insulin dan peningkatan penggunaan darah glukosa ke dalam tisu. Tidak seperti sulfonylureas, pioglitazone tidak mempromosikan insulin rembesan.

Petunjuk

Sebagai ejen barisan ke-2 untuk rawatan jenis 2 kencing manis. Tempoh rawatan biasanya tidak melebihi 2 tahun.

Dos

Menurut SmPC. Tablet diambil sekali sehari dengan atau tanpa makanan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Diabetes mellitus jenis 1
  • Kegagalan jantung NYHA III dan IV
  • Kekurangan hepatik sederhana hingga teruk
  • ketoacidosis kencing manis
  • Mengandung dan menyusukan anak
  • Kanser pundi kencing atau barah pundi kencing dalam sejarah pesakit.
  • Hematuria yang tidak dapat dijelaskan

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Pioglitazone dimetabolisme oleh CYP2A1, CYP3A4, CYP2C8, dan CYP2C9. Interaksi mungkin dengan NSAID, gemfibrozil (CYP2C8 perencat), dan rifampisin (Pemacu CYP).

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk merangkumi otot, sendi, dan punggung kesakitan; kesukaran bernafas; masalah pencernaan; masalah pergigian; kenaikan berat badan; bahagian atas saluran pernafasan jangkitan; sakit kepala; gangguan deria; gangguan visual; keletihan; Dan insomnia. Hipoglisemia sering diperhatikan dalam kombinasi dengan sulfonylureas and insulin. Kadang-kadang, pengembangan kanser pundi kencing memang diharapkan. Oleh itu, tempoh rawatan telah terhad kepada maksimum dua tahun.