Produk
Prasugrel boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Efient). Ia diluluskan di banyak negara, di EU dan AS pada tahun 2009. Generik versi didaftarkan pada tahun 2019.
Struktur dan hartanah
Prasugrel (C20H20FNO3S, Mr = 373.4 g / mol) tergolong dalam kumpulan thienopyridine dan wujud sebagai hidroklorida sebagai putih serbuk larut dalam air pada pH neutral. Dalam generik dadah, ia juga terdapat sebagai hidrobromida. Prasugrel adalah prodrug yang dimetabolisme terlebih dahulu oleh esterase dan kemudian oleh isozim CYP450. CYP3A dan CYP2B6 terutamanya terlibat dalam pembentukan metabolit aktif.
Kesan
Prasugrel (ATC B01AC22) mempunyai sifat antiplatelet dan antithrombotik. Kesannya disebabkan oleh antagonisme metabolit aktif yang tidak dapat dipulihkan pada reseptor P2Y12 ADP.
Petunjuk
Bersama dengan asid asetilsalisilat untuk pencegahan kejadian aterotrombotik pada pesakit yang menjalani intervensi koronari perkutan primer atau tertunda, sindrom koronari akut, atau infark miokard peningkatan segmen ST.
Dos
Menurut label ubat. Prasugrel biasanya diambil sekali sehari, tidak bergantung pada makanan. Rawatan dimulakan dengan permulaan yang lebih tinggi dos.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Pendarahan patologi akut
- Sejarah strok or serangan iskemia sementara (TIA).
- Disfungsi hati yang teruk
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Prasugrel dimetabolisme oleh beberapa isoenzim CYP450 (3A4, 2B6, 2C19, 2C9). Walau bagaimanapun, interaksi dengan perencat atau perangsang belum diperhatikan. Interaksi mungkin dengan dadah yang meningkatkan risiko pendarahan, misalnya, antagonis vitamin K dan NSAID. Opioid boleh mempengaruhi penyerapan dari prasugrel.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk pendarahan.
