Quetiapine

Produk

Quetiapine boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet dan tablet pelepasan berterusan (Seroquel / XR, generik, auto-generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1999. Generik bersalut filem tablet memasuki pasaran pada tahun 2012, dan generik tablet pelepasan berterusan pertama kali didaftarkan pada tahun 2013.

Struktur dan hartanah

Quetiapine (C21H25N3O2S, Mr = 383.5 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai quetiapine fumarate, kristal putih serbuk yang agak larut dalam air. Ia adalah turunan piperazine dan, seperti clotiapine (entumin), tergolong dalam dibenzothiazepin. Metabolit aktif norquetiapine terlibat dalam kesannya.

Kesan

Quetiapine (ATC N05AH04) mempunyai antipsikotik, antidepresan, dan sifat-sifat kemurungan. Kesannya terutama disebabkan oleh antagonisme di serotonin and dopamin reseptor, dengan pertalian yang lebih tinggi untuk serotonin reseptor. Quetiapine juga mengikat pada norepinephrine pengangkut (BERSIH). Antagonisme di histamin Reseptor H1 boleh menyebabkan rasa mengantuk dan antagonisme pada alpha1-adrenoceptors tekanan darah rendah. Quetiapine diklasifikasikan sebagai neuroleptik atipikal kerana ia menyebabkan kesan sampingan extrapyramidal lebih sedikit daripada agen klasik. Ia mempunyai separuh hayat tujuh hingga 12 jam.

Petunjuk

Untuk rawatan skizofrenia, untuk episod manik atau kemurungan dalam gangguan bipolar (termasuk pencegahan kambuh), dan untuk rawatan unipolar kemurungan. Quetiapine juga biasanya diresepkan dalam label rendah dalam dos (mis., - - 25 mg) untuk gangguan tidur, tetapi tidak disetujui oleh agensi pengawalseliaan untuk tujuan ini!

Dos

Menurut maklumat profesional. Dos secara beransur-ansur dan pengambilannya tidak bergantung pada makanan. Kerana interaksi dengan CYP3A4, quetiapine tidak boleh diambil bersamaan dengan jus limau gedang. Ubat mesti dihentikan secara beransur-ansur untuk mengelakkan gejala penghentian.

Penyalahgunaan

Quetiapine disalahgunakan sebagai memabukkan kerana sifat psikotropik dan kemurungannya.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Penyusuan
  • Gabungan dengan perencat CYP3A4 yang kuat.

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Quetiapine dimetabolisme terutamanya oleh CYP3A4. Bersamaan pentadbiran perencat CYP3A4 yang kuat boleh mengakibatkan peningkatan kepekatan yang kadang-kadang besar. Quetiapine tidak boleh diminum bersama jus limau gedang kerana jus limau gedang adalah penghambat CYP3A4 yang diketahui. Yang lain interaksi telah dijelaskan dengan kemurungan pusat dadah, alkohol, litium, dan pemicu enzim, antara lain.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk kenaikan berat badan, sakit kepala, gejala penghentian selepas berhenti terapi, mengantuk, pening, hipotensi, kering mulut, dan muntah. Quetiapine jarang dapat memanjangkan selang QT.