Produk
Regorafenib tersedia secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Stivarga). Ia diluluskan di banyak negara pada Februari 2013.
Struktur dan hartanah
Regorafenib (C21H15ClF4N4O3, Mr = 482.8 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai regorafenib monohydrate, yang praktikalnya tidak larut dalam air.
Kesan
Regorafenib (ATC L01XE21) mempunyai sifat antitumor dan antiangiogenik. Kesannya disebabkan oleh penghambatan beberapa kinase (VEGFR, TIE2, KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, PDGFR, FGFR). Regorafenib mempunyai separuh hayat 20 hingga 30 jam. Ia memanjangkan jangka masa hidup di kolorektal metastatik kanser dengan purata 1.4 bulan dalam ujian klinikal.
Petunjuk
- Sebagai ejen barisan ke-2 untuk rawatan pesakit dengan karsinoma kolorektal metastatik.
- Tumor stromal gastrousus, karsinoma hepatoselular (tidak diluluskan di semua negara).
Dos
Menurut maklumat profesional. Tablet diambil sekali sehari pada waktu yang sama selepas makan ringan. Terapi diberikan dalam kitaran dengan rehat dalam terapi (3 minggu rawatan, diikuti dengan 1 minggu rehat).
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Regorafenib dimetabolisme oleh CYP3A4 dan UGT1A9 dan merupakan Bcrp dan P-gp, UGT, dan perencat CYP. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi mungkin. Interaksi lain telah dijelaskan dengan antibiotik.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk kelemahan, keletihan, hilang selera makan, penurunan pengambilan makanan, sindrom kaki tangan, cirit-birit, penurunan berat badan, jangkitan, tekanan darah tinggi, dan gangguan suara. Regorafenib mempunyai hati-toksik dan jarang boleh menyebabkan penyakit hati yang teruk.
