Produk
Remdesivir boleh didapati secara komersial sebagai serbuk untuk konsentrat untuk penyediaan penyelesaian infusi (Veklury, Gilead Sciences Inc, USA). Kelulusan sementara diberikan di banyak negara dan di EU pada bulan Julai 2020. Pada 25 November 2020, kelulusan akan diberikan. Di AS, ubat itu didaftarkan pada bulan Oktober.
Struktur dan hartanah
Remdesivir (C27H35N6O8P, Mr = 602.6 g / mol) adalah analog nukleosida trifosfat dan merupakan prodrug monophosphoramidate dari GS-441524 aktif yang juga difosforilasi dalam sel sasaran. Maklumat latar belakang struktur juga boleh didapati dalam artikel Asid Nukleik.
Kesan
Remdesivir mempunyai sifat antivirus dengan spektrum aktiviti yang luas terhadap sejumlah RNA virus. Ini termasuk coronavirus seperti SARS-CoV-2 dan MERS-CoV, juga Ebola virus dan virus pernafasan (RSV). Kesannya didasarkan pada penyatuan ke dalam RNA virus, yang menyebabkan penghentian sintesis pramatang. Ia secara selektif menghalang polimerase RNA virus, sintesis RNA virus, dan replikasi virus. Trifosfat sebatian aktif bersaing dengan substrat semula jadi trifosfat trifosfat (ATP). Metabolit aktif GS-441524 mempunyai jangka hayat 27 jam.
Petunjuk
Untuk rawatan penyakit coronavirus Covidien-19 pada orang dewasa dan remaja berumur 12 tahun ke atas yang mempunyai SARS-CoV-2 berkaitan radang paru-paru dan memerlukan tambahan oksigen.
Dos
Ubat ini diberikan sebagai infus intravena.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Remdesivir adalah substrat CYP2C8, CYP2D6, dan CYP3A4, serta OATP1B1 dan P-glikoprotein. Gabungan dengan klorokuin or hidroksichloroquine tidak digalakkan.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, loya, peningkatan transaminase, dan ruam.
