Repaglinide

Produk

Repaglinide boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet (NovoNorm, generik). Ia diluluskan di banyak negara pada tahun 1999.

Struktur dan hartanah

Repaglinide (C27H36N2O4, Mr = 452.6 g / mol) adalah turunan asid meglitinide dan carbamoylmethylbenzoic tanpa struktur sulfonylurea. Ia berwarna putih, tidak berbau serbuk yang praktikal tidak larut dalam air kerana lipofiliknya. Dalam dadah, ia hadir sebagai -enantiomer, yang jauh lebih kuat daripada -enantiomer.

Kesan

Repaglinide (ATC A10BX02) mempunyai antidiabetik, insulin rahsia, dan darah glukosa-menurunkan sifat. The mekanisme tindakan pada dasarnya sama dengan yang sulfonylureas. Repaglinide juga menutup bergantung ATP kalium saluran, akhirnya meningkat insulin rembesan dari sel beta. Tidak seperti sulfonylureas, ia mengikat ke laman web pengikat yang berbeza. Repaglinide bertindak pendek (jangka hayat kira-kira 1 jam) dan sangat berkesan terhadap hiperglikemia postprandial, iaitu, meningkat darah glukosa tahap selepas makan. Ia dapat mengurangkan risiko hipoglisemia antara waktu makan atau pada waktu malam.

Petunjuk

Untuk rawatan jenis 2 kencing manis mellitus. Repaglinide boleh digabungkan dengan metformin, glitazone, atau insulin.

Dos

Menurut SmPC. Repaglinide diambil sebelum makan utama. Hidangan harus dimakan dalam masa 30 minit. Single biasa dos ialah 0.5 mg, hingga maksimum 4 mg. Maksimum setiap hari dos ialah 12 mg.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Diabetes mellitus jenis 1
  • ketoacidosis kencing manis
  • Mengandung dan menyusukan anak
  • Kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun
  • Disfungsi hati yang teruk
  • Penggunaan gemfibrozil secara serentak

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Repaglinide diubah menjadi metabolit yang tidak aktif oleh CYP3A4 dan CYP2C8. Interaksi adalah mungkin dengan pemicu dan penghambat isoenzim ini. Gemfibrozil adalah perencat kuat CYP2C8 dan boleh meningkat bioavailabiliti dan tahap plasma. Oleh itu, penggunaan bersamaan adalah kontraindikasi. Maklumat interaksi ubat-ubatan lengkap boleh didapati di Risalah Maklumat Dadah.

Kesan buruk

Kesan buruk yang paling biasa adalah hipoglisemia, yang berlaku terutamanya dalam kombinasi dengan agen antidiabetik yang lain. Sebaliknya, ia dianggap jarang berlaku dalam monoterapi. Jarang, gangguan gastrousus dan reaksi alergi mungkin berlaku. Sangat jarang berlaku hati disfungsi, peningkatan hati enzim, dan gangguan penglihatan kerana turun naik darah glukosa tahap. Sastera lebih lanjut menyebutkan bahagian atas saluran pernafasan jangkitan sebagai kemungkinan kesan buruk.