Retigabine (Ezogabine)

Produk

Retigabine telah disetujui di banyak negara sebagai salutan filem tablet sejak 2011 (Trobalt). Di Amerika Syarikat, ia disebut sebagai ezogabine. Ia dihentikan pada tahun 2017.

struktur

Retigabine (C16H18FN3O2, Mr = 303.3 g / mol) adalah karbamat yang dikembangkan bermula dari analgesik flupirtine. Kumpulan amino primer bebas adalah -glucuronidated (lihat di bawah).

Kesan

Retigabine (ATC N03AX21) mempunyai kesan antiepileptik dan mengurangkan jumlah kejang. Kesannya disebabkan oleh pembukaan kalium saluran KCNQ2 dan KCNQ3 dalam neuron di bahagian tengah sistem saraf, yang menstabilkan potensi membran. Mekanisme lain telah dijelaskan, termasuk peningkatan transmisi GABAergic.

Petunjuk

Sebagai terapi tambahan untuk kejang fokus dengan atau tanpa generalisasi sekunder pada orang dewasa dengan epilepsi berumur 18 tahun ke atas. Literatur menyebutkan petunjuk lain yang mungkin belum ada persetujuannya, seperti sakit saraf, kaki resah, dan migrain.

Dos

Menurut label ubat. Retigabine diambil dengan makanan atau bebas dari makanan. Dos mesti dibuat secara beransur-ansur dan disesuaikan secara individu. Kerana jangka hayatnya yang panjang hingga 6-10 jam, ia diberikan tiga kali sehari. Maksimum setiap hari dos ialah 1200 mg.

Kontraindikasi

Retigabine dikontraindikasikan dalam hipersensitiviti. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Retigabine terutamanya -glucuronidated dan ditukar menjadi metabolit-asetil yang aktif secara sederhana. CYP450s terlibat dalam metabolisme. Interaksi mungkin dengan yang berikut: fenitoin, karbamazepin, digoxin, anestetik (thiopental natrium), dan alkohol. Interaksi dengan lain-lain ubat antiepileptik dianggap tidak mungkin.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk pening, keletihan, dan keletihan. Peningkatan berat badan, gangguan psikiatri, gangguan penglihatan, masalah pencernaan, dan gangguan kencing adalah perkara biasa. Kesan sampingan lain yang diperhatikan termasuk.