Produk
Revefenacin telah diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2018 sebagai monodosa penyedutan penyelesaian (Yupelri). Bahan aktif tergolong dalam LUMPUR kumpulan.
Struktur dan hartanah
Revefenacin (C35H43N5O4, Mr = 597.8 g / mol) wujud sebagai kristal putih serbuk dan agak larut dalam air. Ia mempunyai metabolit aktif yang dibentuk oleh hidrolisis.
Kesan
Revefenacin mempunyai sifat bronkodilator dan parasympatholytic (antikolinergik). Kesannya disebabkan oleh pembalikan kesan asetilkolina pada sel otot licin saluran udara, yang menyebabkan bronkokonstriksi. Revefenacin adalah antagonis selektif, kompetitif, dan terbalik pada muscarinic asetilkolina reseptor. Revefenacin tergolong dalam LAMA dan, dengan itu, mempunyai jangka waktu tindakan yang panjang lebih dari 24 jam.
Petunjuk
Untuk terapi penyelenggaraan penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD).
Dos
Menurut SmPC. Penyelesaiannya dihirup sekali sehari dengan nebulizer (nebulizer). Kajian klinikal dilakukan dengan model PARI.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Revefenacin tidak sesuai untuk rawatan gejala akut (bronkospasme). Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Ubat-ubatan interaksi mungkin berlaku dengan yang lain antikolinergik. Metabolit aktif revefenacin adalah substrat OATP1B1 dan OATP1B3. Perencat seperti rifampisin and siklosporin boleh meningkatkan kepekatan metabolit aktif.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk batuk, atas saluran pernafasan jangkitan, sakit kepala, dan kembali kesakitan.
