Inhibitor Transkripase Terbalik (HIV)

Kesan

Inhibitor transkripase terbalik (ATC J05AF) mempunyai sifat antivirus terhadap HIV. Kesannya disebabkan oleh penghambatan transkripase balik enzim virus, yang mentranskripsikan RNA virus ke dalam DNA dan penting untuk replikasi virus.

Struktur dan hartanah

Dalam kumpulan ubat, dua kelas berbeza dibezakan. Inhibitor transkripase terbalik nukleosida, yang disingkat NRTI, adalah prodrugs yang terfosforilasi dalam sel seperti substrat semula jadi dan diaktifkan. Mereka digabungkan secara kompetitif ke dalam DNA sebagai blok bangunan yang salah dan membawa kepada penghentian rantai. Inhibitor transkripase terbalik bukan nukleosida, NNRTI, tidak memerlukan pengaktifan. Sebagai perencat, mereka mengikat ke laman aktif enzim, menghalang fungsinya.

Petunjuk

  • Untuk rawatan jangkitan dengan HIV sebagai sebahagian daripada terapi antiretroviral (ART). Beberapa RTI juga digunakan untuk merawat kronik hepatitis B. Artikel ini merujuk kepada HIV.
  • Profilaksis pra-pendedahan HIV (lihat di sana).

Ejen-ejen

Inhibitor transkripase terbalik Nucleoside (NRTI):

  • Abacavir (Ziagen).
  • Didanosine (Videx)
  • Emtricitabine (Emtriva)
  • Lamivudine (3TC)
  • Stavudine (Zerit)
  • Tenofovirdisoproxil (Viread)
  • Tenofoviralafenamide (Vemlidy).
  • Zidovudine (Retrovir AZT) - Ubat HIV pertama, 1.
  • Zalcitabine (tidak tersedia secara komersial di banyak negara).

Inhibitor transkripase terbalik bukan nukleosida (NNRTI):

  • Efavirenz (Stokrin).
  • Etravirine (Intelence)
  • Nevirapine (Viramune)
  • Rilpivirine (Edurant)
  • Delavirdine (tidak tersedia secara komersial di banyak negara).
  • Doravirin (Pifeltro)