Produk
Rilpivirine telah tersedia secara komersial di EU dan Amerika Syarikat sejak 2011 dalam bentuk tablet (Edurant, produk gabungan). Di banyak negara, rilpivirine telah diluluskan pada bulan Februari 2013.
Struktur dan hartanah
Rilpivirine (C22H18N6, Mr = 366.4 g / mol) mempunyai struktur bukan nukleosida. Ia adalah diarylpyrimidine dan terdapat dalam dadah sebagai rilpivirine hidroklorida, berwarna putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.
Kesan
Rilpivirine (ATC J05AG05) mempunyai sifat antivirus terhadap HIV-1, dengan kesan berdasarkan penghambatan transkripase terbalik. Ejen ini dikembangkan sebagai alternatif untuk efavirenz.
Petunjuk
Untuk rawatan jangkitan dengan HIV-1 (terapi antiretroviral gabungan).
Dos
Menurut SmPC. Kebiasaan dos ialah 25 mg. Rilpivirine diambil sekali sehari dengan makan. Pentadbiran dengan makanan adalah perlu kerana bioavailabiliti dikurangkan sekitar 40% di berpuasa negeri.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Gabungan dengan ubat-ubatan tertentu (lihat di bawah)
Maklumat lengkap langkah berjaga-jaga dan interaksi boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Rilpivirine dimetabolisme oleh CYP3A. Gabungan dengan pemacu CYP karbamazepin, okscarbazepine, fenobarbital, fenitoin, rifabutin, rifampin, rifapentine, dan Wort St. John dikontraindikasikan kerana agen ini dapat mengurangkan kepekatan rilpivirine dalam plasma. Kontraindikasi juga bersamaan pentadbiran of perencat pam proton kerana ia menyebabkan peningkatan pH gastrik dan beberapa dos dexamethasone. Tambahan pula, gabungan dengan dadah yang boleh memanjangkan selang QT dan menyebabkan aritmia jantung harus dielakkan.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk kemurungan, insomnia, sakit kepala, dan kulit ruam. Rilpivirine boleh memanjangkan selang QT.
