Rivaroxaban

Produk

Rivaroxaban boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Xarelto, Xarelto vaskular). Ia diluluskan pada tahun 2008 sebagai agen pertama dalam kumpulan perencat faktor Xa langsung. Rendah-dos Xarelto vascular, 2.5 mg, didaftarkan di banyak negara pada tahun 2019.

Struktur dan hartanah

Rivaroxaban (C₁₉H₁₈ClN₃O₅S, M_r = 435.9 g / mol) adalah enantiomer murni dan wujud sebagai tidak berbau, tidak bersifat hygroscopic, putih hingga kekuningan serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Ia adalah derivatif oxazolidinone yang berkait rapat dengan antibiotik linezolid. Rivaroxaban mengandungi cincin chlorthiophene dan cincin morpholinone.

Kesan

Rivaroxaban (ATC B01AF01) mempunyai sifat antitrombotik. Kesannya disebabkan oleh penghambatan faktor Xa secara langsung, terbalik, dan selektif (oleh itu jenama Xarelto). Ini darah faktor pembekuan memainkan peranan penting dalam lata pembekuan darah. Ia adalah protease serin yang terbentuk dari faktor X di kedua-dua jalur intrinsik dan ekstrinsik dan memangkin pembentukan trombin dari prothrombin. Thrombin menukar fibrinogen ke fibrin, mendorong pembentukan palam fibrin. Ia juga mempunyai pengaruh terhadap agregasi platelet. Tidak seperti heparins, rivaroxaban tidak perlu disuntik di bawah kulit, tetapi boleh diambil sebagai tablet. Ia mempunyai farmakokinetik yang dapat diramalkan, cepat permulaan tindakan, dan jangka hayat jangka sederhana antara 5 hingga 13 jam, tidak seperti phenprocoumon.

Petunjuk

• Untuk trombosis profilaksis semasa pembedahan ortopedik utama pada bahagian bawah kaki. Contohnya, di pinggul dan sendi lutut penggantian, seperti selepas pembedahan osteoartritis.
• Untuk rawatan trombosis urat mendalam.
• Untuk rawatan pulmonari embolisme.
• Untuk mengelakkan berulang trombosis urat mendalam atau pulmonari embolisme.
• Untuk pencegahan strok dan pencegahan sistemik embolisme dalam bukan valvular fibrilasi atrium.

Tablet dosis dalam (Xarelto vaskular):

• Bersama dengan asid asetilsalisilat untuk pencegahan kejadian aterotrombotik yang serius (strok, infark miokard, kematian kardiovaskular) pada pesakit dengan koronari arteri penyakit atau penyakit vaskular arteri periferal yang nyata dan risiko tinggi kejadian iskemia.

Dos

Menurut maklumat profesional. The tablet 2.5 mg dan 10 mg diambil secara bebas daripada makanan. 15 mg dan 20 mg tablet, sebaliknya, diberikan makanan kerana ini meningkat bioavailabiliti. Tablet diambil sekali atau dua kali sehari, bergantung pada petunjuknya.

Kontraindikasi

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Rivaroxaban dimetabolisme oleh mekanisme bebas CYP3A4, CYP2J2, dan CYP dan merupakan substrat P-glikoprotein and Bcrp. Inhibitor CYP dapat meningkatkan risiko pendarahan dan pemicu CYP dapat mengurangkan kesannya. Gabungan dengan yang lain antitrombotik/ antikoagulan juga meningkatkan risiko pendarahan.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk pendarahan di pelbagai organ. Kesan sampingan berikut juga biasa:

• Demam, periferal air pengekalan, kelemahan, keletihan.
• Gejala gastrointestinal seperti loya, cirit-birit, sakit perut, sembelit.
• Ruam kulit, gatal-gatal
• Kesakitan di hujung kaki
• Pening, sakit kepala
• Anemia
• Peningkatan transaminase

Pendarahan jarang boleh membawa maut.

Penawar

Andexanet alfa boleh didapati sebagai penawar. Ia adalah faktor Xa yang tidak aktif yang mengikat rivaroxaban dan menghilangkan kesan antikoagulan.