Produk
Roflumilast boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Daxas). Ubat ini diluluskan di banyak negara pada tahun 2011.
Struktur dan hartanah
Roflumilast (C17H14Cl2F2N2O3, Mr = 403.2 g / mol) mempunyai struktur benzamida nonsteroid dan tidak berkaitan dengan glukokortikoid. Ia wujud sebagai putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.
Kesan
Roflumilast (ATC R03DX07) mempunyai sifat anti-radang. Kesannya disebabkan oleh penghambatan selektif, kuat, dan kompetitif dari fosfodiesterase 4, yang bertanggungjawab untuk penurunan cAMP dalam sel-sel keradangan. Inhibisi PD4 meningkatkan cAMP dan mengurangkan pelepasan mediator peradangan dan penghijrahan neutrofil dan eosinofil ke saluran udara. Fosfodiesterase adalah enzim yang menghidrolisis nukleotida siklik dan memainkan peranan penting dalam transduksi isyarat dalam sel. Roflumilast tidak bronkodilasi, tidak seperti teofilin, yang berkaitan dengan farmakologi.
Petunjuk
Untuk terapi berterusan pada pesakit dewasa yang teruk COPD dan bronkitis kronik dengan sejarah pemburukan yang kerap. Rawatan bersamaan dengan terapi bronkodilator (contohnya, salmeterol, tiotropium bromida).
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil sekali sehari. Pengambilannya tidak bergantung pada makanan dan harus selalu dilakukan pada waktu yang sama dalam sehari. Kesannya tidak segera, tetapi ditangguhkan dalam beberapa minggu.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Disfungsi hati yang sederhana hingga teruk
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Roflumilast dimetabolisme oleh CYP3A4 dan CYP1A2 menjadi roflumilast-N-oksida. Roflumilast N-oksida adalah metabolit separa aktif; sewajarnya, roflumilast adalah salah satu yang disebut terhad prodrugs. Berkaitan interaksi dengan perencat dan pemicu CYP adalah mungkin.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk merangkumi gejala pencernaan seperti cirit-birit, pengurangan berat, loya, sakit perut, dan kesan sampingan pusat seperti sakit kepala. Inhibisi PDE4D di tengah sistem saraf sebab-sebab pening dan muntah. Roflumilast boleh menyebabkan gangguan psikiatri seperti gangguan tidur, kegelisahan, kegelisahan, dan kemurungan.
