Rolapitant

Produk

Rolapitant diluluskan dalam bentuk salutan filem tablet di Amerika Syarikat pada tahun 2015, di EU pada tahun 2017, dan di banyak negara pada tahun 2018 (Varuby).

Struktur dan hartanah

Rolapitant (C25H26F6N2O2, Mr = 500.5 g / mol) terdapat dalam ubat sebagai rolapitane hidroklorida, berwarna putih serbuk yang lebih larut dalam air pada nilai pH rendah.

Kesan

Rolapitant mempunyai sifat antiemetik. Kesannya disebabkan oleh antagonisme selektif dan kompetitif pada reseptor neurokinin-1. Rolapitant mempunyai jangka hayat yang panjang kira-kira satu minggu.

Petunjuk

Untuk pencegahan pening dan muntah Berkaitan dengan kemoterapi (rawatan gabungan).

Dos

Menurut sisipan pakej. Tablet diambil satu hingga dua jam sebelumnya kemoterapi.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Gabungan dengan thioridazine, substrat CYP2D6.

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Rolapitant adalah substrat CYP3A4 dan inhibitor CYP2D6, P-glikoprotein, dan Bcrp. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi yang mungkin.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk merangkumi neutropenia, tersedu, selera makan yang lemah, dan pening.