Ruxolitinib

Produk

Ruxolitinib telah diluluskan dalam bentuk tablet di Amerika Syarikat pada tahun 2011 dan di EU dan Switzerland pada tahun 2012 (Jakavi).

Struktur dan hartanah

Ruxolitinib (C17H21N6O4P, Mr = 404.4 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai ruxolitinib fosfat, berwarna putih hingga merah jambu muda serbuk yang larut dalam air. Ia adalah turunan pyrrolopyrimidine pyrazole dan peniru ATP.

Kesan

Ruxolitinib (ATC L01XE18) mempunyai sifat antiproliferatif. Kesannya disebabkan oleh penghambatan Janus kinases mutan (JAK), yang terlibat dalam perkembangan penyakit. Ruxolitinib selektif untuk JAK1 dan JAK2.

Petunjuk

  • Myelofibrosis
  • Polisitemia vera

Penggunaan di luar label:

  • Pada tahun 2020, ruxolitinib disiasat untuk rawatan penyakit coronavirus baru Covidien-19.

Dos

Menurut label ubat. The tablet diberikan dua kali sehari, tanpa mengira makanan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Khususnya, perlu diambil kira bahawa ruxolitinib dapat menyebabkan perubahan darah mengira dan melancarkan jangkitan.

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Ruxolitinib dimetabolisme oleh CYP3A4 dan ubat-ubat yang sesuai interaksi mungkin. Apabila perencat CYP yang kuat diberikan bersamaan, dos mesti dikurangkan seperti yang diarahkan.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk trombositopenia, anemia, neutropenia, lebam, pening, dan sakit kepala.