Produk
Sebilangan besar sartan tersedia secara komersial sebagai tablet atau tablet bersalut filem. Losartan adalah ejen pertama yang diluluskan di banyak negara pada tahun 1994 (Cosaar, Amerika Syarikat: 1995, Cozaar). Sartan sering digabungkan dengan hydrochlorothiazide menetapkan. Nama kumpulan ubat berasal dari akhiran -sartan bahan aktif. The dadah juga dipanggil antagonis reseptor angiotensin II.
Struktur dan hartanah
Unsur-unsur struktur khas sartan termasuk biphenyl, heterocycles seperti tetrazole dan imidazole, dan asid karboksilik. Beberapa ejen wujud sebagai prodrugs, Seperti losartan dan candesartancilexetil. Losartan, prodrug pertama, dikembangkan di DuPont pada tahun 1980-an. Sasaran ubat adalah reseptor angiotensin II jenis 1, yang disebut reseptor AT1. Ia adalah GPCR dengan 7 heliks transmembran.
Kesan
Sartans (ATC C09CA) mengganggu sistem renin-angiotensin-aldosteron. Kesannya disebabkan oleh antagonisme selektif pada reseptor AT1. Ini menghilangkan kesan angiotensin II pada reseptor ini pada pelbagai organ (otot licin vaskular, kelenjar adrenal, ginjal, jantung). Sartan:
- Menurunkan tekanan darah
- Bertindak vasodilator
- Menghambat percambahan sel otot licin (antihipertrofik)
- Kurangkan rembesan aldosteron
- Sedikit diuretik
- Menggalakkan perkumuhan natrium dan penyerapan semula kalium
Petunjuk
Petunjuk penggunaan termasuk:
- Perlu tekanan darah tinggi (tekanan darah tinggi).
- Hipertensi dengan ventrikel kiri hipertrofi untuk mengurangkan risiko strok.
- Kegagalan jantung kronik
- Penyakit ginjal, nefropati diabetes
Tidak semua ejen diluluskan untuk petunjuk yang sama.
Bahan-bahan aktif
- Azilsartan (Edarbi)
- Fimasartan (tidak tersedia secara komersial di banyak negara).
- Losartan (Cosaar, generik).
- Valsartan (Diovan, generik)
- Irbesartan (Aprovel, generik)
- Candesartan (Atacand, Blopress, generik).
- Eprosartan (Teveten, generik)
- Olmesartan (Votum, Olmetec, generik).
- Telmisartan (Micardis, generik)
Dos
Menurut maklumat profesional. The dadah biasanya diambil sekali sehari.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Angioedema keturunan
- Angioedema dihidupkan ACE inhibitors atau sartan dalam sejarah pesakit.
- Disfungsi hepatik yang teruk
- Kehamilan, penyusuan
- Gabungan dengan aliskiren pada pesakit dengan kencing manis melitus atau gangguan fungsi buah pinggang.
- Kanak-kanak: lihat dalam risalah pakej
Untuk langkah berjaga-jaga penuh, lihat label ubat.
Interaksi
Sebilangan sartan adalah substrat isozim CYP450. Gabungan dengan kalium tambahan or dadah peningkatan itu kalium tahap boleh mengakibatkan hyperkalemia. Ubat antihipertensi lain boleh menyebabkan penurunan kadar darah tekanan. Yang lain interaksi mungkin dengan litium, NSAID, ACE inhibitors, dan aliskiren (kontraindikasi) (pemilihan). Gangguan RAAS berganda tidak digalakkan.
Kesan buruk
Mungkin kesan buruk termasuk tekanan darah rendah, sakit kepala, hyperkalemia, ketidakselesaan gastrousus, sakit otot, pening, dan keletihan. Tidak seperti ACE inhibitors, sartan tidak menghalang enzim penukaran angiotensin (ACE) dan oleh itu tidak mempengaruhi bradikinin rosak. Bradykininkesan sampingan yang cepat seperti mudah marah batuk oleh itu jarang berlaku.
