Produk
Saxagliptin boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Onglyza). Ia diluluskan di banyak negara selepas sitagliptin (Januvia) dan vildagliptin (Galvus) sebagai bahan aktif ke-3 dari kumpulan gliptins pada Februari 2010. Sejak 2012, dua tambahan produk gabungan bersama metformin telah didaftarkan (Duoglyze, Kombiglyze XR). Kombiglyze XR memasuki pasaran pada Februari 2013. Pada tahun 2017, gabungan dengan dapagliflozin dibebaskan (Qtern). Qtrilmet adalah tetap-dos gabungan dengan metformin and dapagliflozin.
Struktur dan hartanah
Saxagliptin (C18H25N3O2, Mr = 315.41 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai saxagliptin hidroklorida, kristal putih hingga kuning atau coklat serbuk larut dalam air.
Kesan
Saxagliptin (ATC A10BH03) mempunyai sifat antidiabetik. Kesannya disebabkan oleh penghambatan terpeptidil peptidase-4 (DPP-4) yang selektif dan kompetitif. Saxagliptin mempromosikan insulin sintesis dan pembebasan dari sel beta pankreas, meningkatkan kepekaan sel beta kepada glukosa, dan meningkatkan penyerapannya ke dalam tisu. Ia mengurangkan glukagon rembesan dari sel alpha, mengakibatkan penurunan glukosa pengeluaran di hati lihat juga di bawah Gliptins.
Petunjuk
Sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan agen antidiabetik lain untuk rawatan jenis 2 kencing manis mellitus.
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil sekali sehari dan bebas dari makanan (monoterapi).
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Saxagliptin dimetabolisme oleh CYP3A4 / 5. Berkaitan interaksi dengan perencat dan pemicu CYP adalah mungkin.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk selsema, jangkitan saluran kencing, selsema perut, sinusitis, sakit kepala, muntah, dan edema. Seperti gliptin lain, saxagliptin jarang menyebabkan pankreatitis.
