Selexipag

Produk

Selexipag telah diluluskan di Amerika Syarikat pada tahun 2015 dan di EU dan banyak negara pada tahun 2016 dalam bentuk tablet bersalut filem (Uptravi).

Struktur dan hartanah

Selexipag (C26H32N4O4S, Mr = 496.6 g / mol) adalah turunan diphenylpyrazine. Ia ditransformasikan secara bio di hati oleh karboksilesterase 1 (CES1) kepada metabolit aktif ACT-333679 (MRE-269). Metabolit mempunyai pertalian yang lebih tinggi dan terlibat dalam kesannya. Selexipag secara struktural berbeza dari prostacyclin dan agonis reseptor prostacylin yang lain. Ia wujud sebagai kristal kuning pucat serbuk yang hampir tidak larut dalam air. Bahan ini stabil, tidak bersifat hygroscopic dan tidak peka.

Kesan

Selexipag (ATC B01AC27) mempunyai sifat vasodilatory, antifibrotic, dan antiproliferative. Kesannya disebabkan oleh agonisme selektif pada reseptor IP (reseptor prostasiklin) pada otot licin vaskular. Di arteri pulmonari tekanan darah tinggi, Ekspresi reseptor IP dan sintesis prostasiklin dikurangkan, menyumbang kepada perkembangan penyakit. Selexipag dicirikan oleh pemilihan dan ketersediaan lisannya. Ia tidak mengikat reseptor prostanoid lain.

Petunjuk

Untuk rawatan arteri pulmonari tekanan darah tinggi (PAH) pada pesakit dengan had fungsi lanjutan (NYHA kelas fungsional III / IV) untuk menunda perkembangan penyakit.

Dos

Menurut SmPC. Tablet diambil pada waktu pagi dan petang dengan makan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity

Maklumat lengkap langkah berjaga-jaga dan interaksi boleh didapati di label ubat.

Kesan buruk

Mungkin kesan buruk termasuk sakit kepala, cirit-birit, loya, muntah, kesakitan rahang, sakit otot, sakit di hujung kaki, memerah, dan sakit sendi.