Produk
Sildenafil boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet dan sebagai penyelesaian untuk suntikan (Viagra, Revatio, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1998. Generik mula dijual pada 22 Julai 2013, dan patennya tamat pada 21 Jun. Pfizer melancarkan auto-generik sildenafil Pfizer, sama dengan yang asli, pada bulan Mei. Pada tahun 2016, filem peleburan Silvir juga dilancarkan di banyak negara. Sildenafil pada mulanya dikembangkan di Pfizer untuk rawatan angina. Pada tahun 1992, kesan mempromosikan ereksi ditemui sebagai kesan sampingan dalam ujian klinikal. Pada tahun 1993, percubaan pertama dilakukan untuk mati pucuk.
Struktur dan hartanah
Sildenafil (C22H30N6O4S, Mr = 474.6 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai sildenafil sitrat, putih, kristal, sedikit hygroscopic serbuk larut dalam air. Ia adalah piramol pyrimidine dan turunan piperazine. Warna biru dari tablet dan tablet lebur adalah dari pewarna tambahan indigokarmin (E 132).
Kesan
Sildenafil (ATC G04BE03) mempunyai sifat vasodilator dan antihipertensi. Ia menyebabkan kelonggaran otot licin di korpus cavernosum dan peningkatan dalam darah mengalir ke zakar semasa rangsangan seksual. Kesannya disebabkan oleh penghambatan fosfodiesterase spesifik cGMP jenis 5 (PDE-5), yang menyebabkan peningkatan cGMP, yang memediasi kesan ini sebagai utusan kedua oksida nitrik (TIDAK). Sildenafil mempunyai jangka hayat sederhana hingga 3 hingga 5 jam.
Petunjuk
Untuk rawatan lelaki dengan mati pucuk (disfungsi ereksi, Viagra). Sildenafil juga diluluskan untuk rawatan arteri pulmonari tekanan darah tinggi (Revatio). Potensi penggunaan lain adalah edema pulmonari Berkaitan dengan penyakit ketinggian (di luar label). Artikel ini merujuk kepada penggunaannya dalam mati pucuk.
Dos
Menurut SmPC. Ubat diambil kira-kira satu jam sebelum hubungan seksual dan tidak lebih dari sekali sehari. The dos julat adalah 25 hingga 100 mg; Umumnya 50 mg disyorkan. Dengan makanan, yang permulaan tindakan ditangguhkan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Pesakit yang dinasihatkan untuk tidak melakukan aktiviti seksual.
- Sildenafil tidak boleh diberikan bersama dengan nitrat, TIADA penderma, atau amil nitrit.
Maklumat lengkap langkah berjaga-jaga dan interaksi boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Sildenafil dimetabolisme terutamanya oleh CYP3A4 dan pada tahap yang lebih rendah oleh CYP2C9. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi mungkin. Ini memperkuat sifat antihipertensi nitrat dan TIADA penderma, yang boleh menyebabkan penurunan yang teruk dan berbahaya darah tekanan. Oleh itu, gabungan ini dikontraindikasikan. Bersama yang lain antihipertensi, menurunkan dari darah tekanan juga mungkin berlaku. Interaksi dengan antikoagulan (phenprocoumon, acenocoumarol) tidak boleh dikesampingkan.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, gangguan visual, pening, perubahan penglihatan warna, pembilasan, kesesakan hidung, dan gangguan pencernaan. Jarang sekali, kesan sampingan yang serius seperti strok, aritmia jantung, infark miokard, kematian jantung secara tiba-tiba, dan sawan adalah mungkin.
