Produk
Sulfasalazine boleh didapati secara komersial sebagai tablet dan sebagai dragees dengan lapisan enterik (salazopyrin, salazopyrin EN, beberapa negara: azulfidine, azulfidine EN, atau RA). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1950. EN bermaksud salutan enterik dan RA untuk Rheumatoid Artritis. DALAM dragees mempunyai lapisan untuk mencegah kerengsaan dan meningkatkan toleransi gastrik. Mereka tidak hancur sehingga mereka sampai usus kecil. Bahan aktif ini dikembangkan pada awal tahun 1940-an oleh doktor dan profesor Nanna Svartz di Karolinska Institute di Sweden dengan kerjasama syarikat farmasi Pharmacia.
Struktur dan hartanah
Sulfasalazine (C18H14N4O5S, Mr = 398.4 g / mol) wujud sebagai halus kuning berkilat hingga kuning kecoklatan serbuk dan praktikal tidak larut dalam air. Ia adalah produk kedua metabolit aktif mesalazine dan sulfapyridine. Aminosalicylate dan sulfonamide dihubungkan dengan kumpulan azo.
Kesan
Sulfasalazine (ATC A07EC01) mempunyai sifat anti-radang, imunomodulator, dan antibakteria (bakteriostatik). Kira-kira 20% daripada dos diserap, dengan selebihnya memasuki kolon dan dimetabolisme oleh bakteria. Sulfasalazine adalah contoh jarang dari prodrug dari mana bahan aktif terbentuk. Ia disebut sebagai ubat bersama atau prodrug bersama.
Petunjuk
- Ulser kolitis
- Penyakit Crohn
- Rheumatoid arthritis (poliartritis kronik)
- Idiopatik remaja aktif poliartritis dan spondyloarthropathy dengan periferal artritis pada pesakit berumur 6 tahun ke atas.
- Oligoarthritis idiopatik remaja aktif pada kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas.
Dos
Menurut maklumat profesional. The dadah biasanya diambil dua hingga empat kali sehari dengan makanan dan cecair yang mencukupi. Rawatan dimulakan secara beransur-ansur dan dos disesuaikan secara individu. Pemeriksaan berkala diperlukan sebelum dan semasa rawatan. Kerana ubat boleh menyebabkan asid folik kekurangan, suplemen dengan asid folik disyorkan oleh pelbagai sumber literatur. Tidak ada petunjuk yang sesuai dalam maklumat pakar.
Kontraindikasi
- Hipersensitiviti, termasuk untuk sulfonamida dan / atau salisilat.
- Porfiria berselang-seli akut
- Halangan usus
- Kekurangan hepatik dan buah pinggang yang teruk
- Penyakit organ hematopoietik
- Kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase
- Kanak-kanak di bawah 2 tahun
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Sulfasalazine mempunyai potensi ubat-ubatan interaksi. Interaksi telah dijelaskan, sebagai contoh, dengan besi, kalsium, antibiotik, penukar anion, antagonis vitamin K, metotreksat, dan azathioprine (pemilihan).
Kesan buruk
Kesan buruk yang paling biasa termasuk:
- Sakit kepala
- Gejala gastrointestinal seperti loya, sakit perut, hilang selera makan, dispepsia, dan ketidakselesaan perut
- Oligospermia dan kemandulan pada lelaki, biasanya boleh dipulihkan dua hingga tiga bulan selepas penghentian
- Keletihan
Kerana warnanya, sulfasalazine dapat mengubah keduanya kulit dan air kencing berwarna kuning-oren. Sulfasalazine boleh menyebabkan kesan sampingan yang serius. Ia boleh menyebabkan myelosuppression, darah kira kelainan, jangkitan teruk, teruk kulit reaksi, hepatitis dan tindak balas hipersensitiviti. Pada haiwan makmal, sulfasalazine boleh menyebabkan kanser. Ia dikelaskan sebagai Kumpulan 2B (mungkin karsinogenik kepada manusia) oleh IARC.
