Produk
Tacrolimus tersedia secara komersial untuk kegunaan luaran sebagai salap dalam dua kepekatan (Protopic). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2001.
Struktur dan hartanah
Tacrolimus (C44H69TIDAK12 - H2O, Mr = 822.0 g / mol) adalah makrolida kompleks yang terbentuk oleh bakteria seperti jamur. Ia hadir di dadah as tacrolimus monohidrat, kristal putih, atau kristal serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.
Kesan
Tacrolimus (ATC D11AH01) adalah imunosupresif dan anti-radang. Kesannya disebabkan oleh pengikatan pada sitoplasma immunophilin FKBP-12, yang menghalang phosphatase calcineurin, menyekat pengaktifan dan pembezaan sel-T, dan mengurangkan sintesis mediator keradangan seperti interleukin, interferon, dan TNF-α.
Petunjuk
Sebagai ejen barisan ke-2 untuk rawatan jangka pendek eksaserbasi akut dari sederhana hingga teruk atopik dermatitis. Tacrolimus juga digunakan untuk merawat yang lain kulit keadaan, seperti hubungi dermatitis dan vitiligo, tetapi belum diluluskan untuk tujuan ini di banyak negara (diluar label).
Dos
Menurut label ubat. Salap digunakan 1-2 kali sehari sehingga gejalanya sudah reda. Selepas itu, rawatan dapat dikekalkan selama satu minggu. Jangan gunakan untuk rawatan jangka panjang. Lindungi kawasan yang dirawat dari sinar matahari dengan langkah-langkah yang sesuai. Jangan memohon di bawah oklusi untuk mengelakkan sistemik penyerapan.
Kontraindikasi
Tacrolimus dikontraindikasikan pada hipersensitiviti dan pada kanak-kanak yang berumur kurang dari 2 tahun. Rujuk pada label ubat untuk langkah berjaga-jaga lengkap.
Interaksi
Tacrolimus adalah perencat kuat CYP3A4 secara sistematik. Interaksi melalui mekanisme ini tidak mungkin disebabkan oleh penyerapan yang rendah melalui kulit ke dalam aliran darah, tetapi tidak dapat dikecualikan sepenuhnya. Alkohol tidak boleh diminum semasa rawatan kerana reaksi intoleransi mungkin berlaku. Oleh kerana sifat imunomodulator, selang waktu sekurang-kurangnya 2 minggu mesti diperhatikan dari vaksinasi.
Kesan buruk
Mungkin kesan buruk merangkumi reaksi tempatan seperti a kulit membakar sensasi, gatal-gatal, gangguan deria, sensasi hangat, kemerahan kulit, kesakitan, kerengsaan, dan ruam. Oleh kerana sifat imunosupresif, peningkatan jangkitan herpesvirus dan folikulitis telah diperhatikan. Jarang, kes limfoma dan kulit kanser juga telah dilaporkan. Risiko meningkat dengan jangka masa panjang dan tinggi kepekatan, itulah sebabnya salap tidak dimaksudkan untuk terapi jangka panjang. Tidak bertoleransi alkohol dengan kemerahan pada kulit boleh berlaku semasa minuman beralkohol dimakan.
