Tapentadol

Produk

Tapentadol disetujui dalam tablet bersalut filem, tablet pelepasan berterusan, dan bentuk penyelesaian (Palexia / -retard). Ia dilancarkan di banyak negara pada akhir Februari 2011 dan mula dijual pada musim gugur. Tapentadol, seperti tramadol (Tramal, generik), dikembangkan di Grünenthal. Pelepasan berterusan tablet diluluskan pada tahun 2013 dan penyelesaiannya mula dijual di banyak negara pada tahun 2014.

Struktur dan hartanah

Tapentadol (C14H23TIDAK, Mr = 221.3 g / mol) mempunyai persamaan struktur dengan tramadol tetapi bukan racemate atau prodrug. Dalam produk ubat, ia terdapat sebagai tapentadol hidroklorida.

Kesan

Tapentadol (ATC N02AX06) mempunyai sifat analgesik pusat. Suka opioid, ia mengikat pada μ-reseptor dan juga menghalang pengambilan semula norepinephrine. Oleh itu, kumpulan ubat yang sesuai juga disebut sebagai MOR-NRI ("agonis reseptor μ-opioid / norepinephrine perencat pengambilan semula ”). Tapentadol mempunyai profil yang serupa dengan tramadol, tetapi dilaporkan hanya serotonergik lemah. Ia mengikat reseptor μ dengan pertalian yang lebih rendah daripada morfin. Separuh hayatnya pendek pada 4 jam, itulah sebabnya bentuk dos tambahan pelepasan berterusan telah dikembangkan.

Petunjuk

Untuk rawatan sederhana hingga teruk kesakitan. Tapentadol berkesan melawan nociceptive dan neuropathic kesakitan (sakit saraf).

Dos

Menurut SmPC. The dos ditingkatkan secara perlahan pada awal rawatan dan disesuaikan secara individu. Penghentian adalah dengan meruncing perlahan. Ubat itu diambil bersama air bebas dari makanan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Syarat di mana opioid dikontraindikasikan (contohnya, kemurungan pernafasan)
  • Halangan usus
  • Terapi dengan perencat MAO
  • epilepsi tidak dikawal dengan baik oleh rawatan.
  • Keracunan alkohol, ubat-ubatan atau ubat-ubatan akut

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Tapentadol mempunyai metabolisme yang ketara dan hampir sepenuhnya diubahsuai (97%). bioavailabiliti hanya sekitar 32% kerana tinggi metabolisme hantaran pertama. Tapentadol terutamanya glukuronidasi melalui UGT1A6, UGT1A9, dan UGT2B7. Sebilangan kecil dimetabolisme oleh CYP2C9, CYP2C19, dan CYP2D6. Interaksi mungkin dilakukan melalui mekanisme ini, tetapi belum diperhatikan dalam kajian interaksi dan dianggap tidak mungkin. Metabolit yang dihasilkan tidak aktif dan diekskresikan terutamanya melalui buah pinggang. Tidak seperti tramadol, ia bukan prodrug. Interaksi boleh berlaku bersamaan dengan Perencat MAO, kemurungan pusat dadah, opioid, dan antagonis opioid. Bersamaan pentadbiran serotonergik dadah jarang menyebabkan serotonin sindrom.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk pening, mengantuk, sakit kepala, loya, dan sembelit. Lain biasa kesan buruk termasuk kekurangan selera makan, kegelisahan, mood tertekan, gangguan tidur, kegelisahan, gangguan defisit perhatian, gegaran, pembilasan, gangguan pernafasan, gangguan pencernaan, kelemahan, keletihan, dan membran mukus kering.