Tegaserod

Produk

Tegaserod (Zelmac, Zelnorm, tablet) telah diluluskan di banyak negara pada tahun 2001. Setelah menunjukkan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular iskemia seperti jantung menyerang dan strok, Novartis menarik balik ubat tersebut dari pasaran pada tahun 2007 atas pesanan dari Swissmedic.

Struktur dan hartanah

Tegaserod (C₁₆H₂₃N₅O, M_r = 301.4 g / mol) wujud sebagai tegaserodmaleate, kristal putih serbuk larut dalam air. Ia adalah turunan indole dan -pentylcarbazimidamide yang berasal dari serotonin.

Kesan

Tegaserod (ATC A03AE02) mempunyai sifat prokinetik. Ia merangsang peristalsis dan rembesan usus air dan klorida. Kesannya berdasarkan pengikatan pada 5-HT4 serotonin reseptor dan neurotransmitter melepaskan.

Petunjuk

Untuk rawatan usus sindrom cepat marah (IBS-C, sembelit jenis) pada wanita dan untuk rawatan sembelit idiopatik kronik.