tenofovir (juga tenofovirdisoproxil) digunakan secara terapeutik untuk HIV-1 dan hepatitis Jangkitan B. Tenofovirdisoproxil dengan itu diaktifkan dalam sel manusia untuk tenofovir. Di satu pihak, ia menghalang transkripase terbalik pada HIV virus (atau DNA polimerase di hepatitis B virus), dan di sisi lain, ia dimasukkan ke dalam DNA virus sebagai blok bangunan palsu, sehingga virus itu tidak lagi dapat ditiru. Umumnya boleh diterima, tetapi boleh membawa kepada buah pinggang kegagalan sekiranya terdapat kerosakan buah pinggang yang sudah ada sebelumnya.
Apa itu tenofovir?
tenofovir adalah ubat antivirus (antivirus) dan tergolong dalam kumpulan inhibitor transcriptase nukleosida (NRTI) dalam HIV. Ubat ini juga dapat menyekat polimerase DNA di hepatitis B virus. Ia diubah suai trifosfat analog monofosfat dan terdiri daripada pentosa, asas nukleik, dan a asid fosforik residu. Tenofovirdisoproxil adalah prodrug dalam kes ini, yang diaktifkan oleh badan sendiri enzim untuk membentuk tenofovir.
Tindakan farmakologi
Ubat ini diambil dalam bentuk tablet dan harus diambil bersama makanan. Dos yang betul harus dibincangkan dengan doktor yang merawat dan dipatuhi dengan ketat, jika tidak, rintangan mungkin timbul. Terdapat plasma rendah pengikatan protein dan separuh hayat plasma adalah 12 hingga 18 jam. Perkumuhan terutamanya melalui buah pinggang. Bahan aktif tenofovirdisoproxil diserap tidak berubah ke dalam sel manusia dan difosforilasi menjadi nukleotida trifosfat dan diaktifkan oleh khas enzim dipanggil kinases. Tenofovir mempunyai dua mekanisme tindakan. Di satu pihak, derivatif yang diaktifkan menghalang transkripase terbalik virus dalam kes HIV dan polimerase DNA dalam kes Hepatitis B. Sebaliknya, mereka juga dimasukkan ke dalam sel manusia. Sebaliknya, mereka juga dimasukkan ke dalam DNA virus sebagai blok bangunan palsu. Akibatnya, sintesis DNA kini dibatalkan kerana kumpulan 3`hidroksil yang hilang di Tenofovir yang diaktifkan. Akibatnya, virus tidak dapat berkembang biak lebih jauh. Walau bagaimanapun, terdapat juga polimerase DNA di dalam tubuh manusia, terutama di mitokondria. Ini juga boleh dihambat oleh ubat, dengan kesan sampingan yang sesuai.
Aplikasi dan penggunaan perubatan
Tenofovir digunakan dalam rawatan HIV-1 dan Hepatitis B jangkitan. Pada mulanya, ubat itu diluluskan untuk HIV terapi di Eropah pada tahun 2002, dan sejak tahun 2008, telah ditunjukkan untuk rawatan kronik Hepatitis B. Khususnya, tenofovir digunakan pada pesakit dengan hepatitis B dan replikasi virus aktif dan meningkat hati enzim. Dalam rawatan HIV, tenofovir selalu digunakan bersama dengan yang lain dadah. Yang terapi boleh digunakan pada orang dewasa dan juga pada remaja berusia 12 hingga 18 tahun. Pada wanita hamil dengan jangkitan hepatitis B kronik, tenofovir dapat mengurangkan penularan virus kepada anak yang belum lahir. Di sini, dalam keadaan kajian, ubat tersebut diberikan pada trimester terakhir pada mengandung and pentadbiran berterusan sehingga 4 minggu selepas kelahiran. Peningkatan ketara dalam malformasi pada bayi yang belum lahir tidak diperhatikan sehingga saat itu. Harus diingat bahawa rawatan dengan tenofovir tidak menghasilkan penyembuhan HIV-1 atau hepatitis B, sehingga pesakit masih dapat menyebarkan virus kepada orang lain walaupun selama terapi. Pelindung yang sesuai langkah-langkah Oleh itu, sangat mustahak untuk mengelakkan jangkitan.
Risiko dan kesan sampingan
Secara amnya, tenofovir boleh diterima dengan baik. Kesan sampingan yang biasa termasuk loya, cirit-birit, keletihan, pening, dan sakit kepala. Walau bagaimanapun, berhati-hati dinasihatkan pada pesakit dengan gangguan ginjal yang ada. Ubat ini mempunyai kesan nefrotoksik dan dalam kes yang jarang berlaku membawa kepada buah pinggang kegagalan. Tenofovir juga tidak boleh diminum bersama ubat lain yang boleh menyebabkan kerosakan pada buah pinggang. Tenofovir dikontraindikasikan pada pesakit yang memerlukan dialisis. Penghambatan polimerase DNA mitokondria manusia boleh mengakibatkan beberapa kesan sampingan jangka panjang yang jarang berlaku tetapi penting. Khususnya, bayi yang telah terdedah kepada terapi nukleosida di rahim mungkin berisiko tinggi mengalami kesan sampingan. Mungkin ada, disebabkan lebihan asid laktik dalam darah, laktik asidosis. Ini terwujud sebagai mendalam dan cepat bernafas, mengantuk, dan loya, muntah, dan perut kesakitan. Perkara ini harus segera dihadiri oleh doktor, kerana kesan sampingan ini boleh membawa maut. keradangan pankreas (Pankreatitis) mungkin berlaku, yang sangat ketara seperti kesakitan di bahagian atas perut. Dalam kes yang jarang berlaku, kelemahan otot dan sendi, kerosakan pada saluran saraf (polyneuropathy) dan lipodystrophy (gangguan pengagihan semula lemak badan) mungkin berlaku. Sekiranya ada yang diketahui reaksi alahan untuk tenofovir itu sendiri atau komponen ubat lain, ubat ini tidak boleh diambil. Mengandung memberikan cabaran khas dan memerlukan pengurusan ubat secara individu. Penyusuan susu ibu semasa terapi tidak dibenarkan kerana belum diketahui apakah ubat itu masuk susu ibu.
