tenofovir

Produk

Tenofovir boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Viread, produk gabungan, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2002. Ia juga digunakan untuk mengubati penyakit kronik hepatitis B. Artikel ini merujuk kepada HIV.

Struktur dan hartanah

Tenofovir (C9H14N5O4P, Mr = 287.2 g / mol) terdapat dalam dadah dalam bentuk tenofovirdisoproxil prodrug dan sebagai tenofovirdisoproxil fumarate salt fumarate, kristal putih serbuk yang larut dalam air. Tenofovirdisoproxil cepat dimetabolisme dalam badan menjadi tenofovir dan intraselular ke bahan aktif tenofovir diphosphate. Ia adalah analog dari trifosfat 5′-monofosfat (lihat juga di bawah Asid Nukleik). Sesetengah dadah juga mengandungi prodrug baru tenofoviralafenamide (lihat di sana). Generik dadah mungkin mengandungi yang lain garam (contohnya, succinate, maleate).

Kesan

Tenofovir (ATC J05AF07) mempunyai sifat antivirus terhadap HIV. Kesannya disebabkan oleh penghambatan transkripase terbalik enzim virus, yang mentranskripsikan RNA virus ke dalam DNA dan penting dalam replikasi virus. Ejen yang diaktifkan dimasukkan ke dalam DNA dan membawa kepada penghentian rantai.

Petunjuk

  • Untuk rawatan jangkitan dengan HIV sebagai sebahagian daripada terapi antiretroviral.
  • Profilaksis pra-pendedahan HIV (lihat di sana).
  • Kronik hepatitis B (artikel ini merujuk kepada HIV).

Dos

Menurut maklumat profesional. The tablet diambil sekali sehari dengan makan. Ini meningkatkan bioavailabiliti.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Renal kekurangan
  • Pesakit yang memerlukan dialisis

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Tenofovir kurang berinteraksi dengan CYP450, jadi interaksi melalui jalan ini nampaknya tidak mungkin. Walau bagaimanapun, yang lain interaksi mungkin (lihat FI).

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk ruam, cirit-birit, sakit kepala, kesakitan, kemurungan, kelemahan, dan loya. Jarang, laktasidosis berbahaya mungkin berlaku.