Terfenadine

Produk

Terfenadine (Teldane tablet/ penggantungan) tidak lagi berada di pasaran di banyak negara. Alternatif yang mungkin adalah produk pengganti fexofenadine (Telfast) atau generasi ke-2 yang lain antihistamin.

Struktur dan hartanah

Terfenadine (C32H41TIDAK2, Mr = 471.7 g / mol) adalah racemate. Ia wujud sebagai kristal putih serbuk yang sangat larut dalam air. Terfenadine adalah prodrug yang diubahsuai oleh CYP3A4 kepada metabolit aktif fexofenadine (karboksi-terfenadin). Fexofenadine juga diluluskan sebagai ubat (Telfast) dan mempunyai jangka hayat yang panjang. Tidak seperti kompaun induk, ia bukan kardiotoksik.

Kesan

Terfenadine (ATC R06AX12) mempunyai sifat antihistamin dan antiallergik. Kesannya disebabkan oleh antagonisme selektif di histamin Reseptor H1.

Petunjuk

Untuk rawatan rumput kering demam, rinitis alergi, sarang, dan konjungtivitis alahan.

Dos

Menurut SmPC. Tablet boleh diberikan setiap hari dos. Terfenadine tidak boleh diambil dengan jus limau gedang.

Kontraindikasi

Terfenadine dikontraindikasikan sekiranya terdapat hipersensitiviti, gangguan hati, bersama dengan perencat CYP3A4 yang kuat, dan pemanjangan selang QT. Untuk pencegahan lengkap dan ubat-ubatan interaksi, lihat Risalah Maklumat Dadah.

Interaksi

Terfenadine adalah substrat CYP3A4. Bersamaan pentadbiran perencat CYP boleh menyebabkan pengumpulan dan penyebab pemanjangan selang QT, yang boleh mengakibatkan aritmia jantung yang mengancam nyawa.

Kesan buruk

Kesan buruk yang paling serius mungkin berlaku pemanjangan selang QT, mengakibatkan aritmia jantung yang mengancam nyawa. Gejala yang mungkin berlaku adalah degupan jantung yang jelas, tekanan darah rendah, pening, kehilangan kesedaran, dan kejang.