Produk
Tezacaftor telah diluluskan di AS dan EU pada tahun 2018 dan di banyak negara pada tahun 2019 dalam kombinasi tetap dengan yang terdaftar sebelumnya ivacaftor dalam bentuk tablet bersalut filem (Symdeko). Pada tahun 2020, gabungan tetap dengan tezacaftor, elexacaftor, dan ivacaftor telah diluluskan (Trikafta).
Struktur dan hartanah
Tezacaftor (C26H27F3N2O6, Mr = 520.5 g / mol) wujud sebagai putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Ia adalah derivatif indole.
Kesan
Tezacaftor (ATC R07AX31) memudahkan pemprosesan selular dan pengangkutan CFTR normal dan mutan. Ini meningkatkan bilangan fungsi protein di permukaan sel dan meningkatkan pengangkutan klorida.
Petunjuk
Untuk rawatan pesakit dengan Sistik Fibrosis yang homozigot untuk mutasi F508del atau heterozigot untuk mutasi F508del dan mempunyai mutasi dalam gen CFTR seperti yang ditentukan dalam SmPC.
Dos
Menurut SmPC. Tablet diambil pagi dan malam 12 jam selain makanan yang mengandungi lemak.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Tezacaftor adalah substrat CYP3A dan sepadan interaksi yang mungkin.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk nasofaringitis, sakit kepala, pening, kesesakan sinus, dan loya. Penyataan ini adalah untuk tetap-dos gabungan.
