Ticagrelor

Produk

Ticagrelor boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Brilique). Bahan aktif ini telah diluluskan di banyak negara pada tahun 2011. Pada tahun 2018, peleburan tambahan tablet telah didaftarkan.

Struktur dan hartanah

Ticagrelor (C23H28F2N6O4S, Mr = 522.6 g / mol) adalah siklopentyltriazolopyrimidine tanpa struktur thienopyridine. Ticagrelor aktif secara langsung. Ia mempunyai metabolit aktif tetapi, tidak seperti clopidogrel and terlampau panas, tidak memerlukan pengaktifan metabolik.

Kesan

Ticagrelor (ATC B01AC24) mempunyai sifat antiplatelet dengan cepat permulaan tindakan. Ia adalah watak antagonis yang boleh diterbalikkan trifosfat diphosphate (ADP) pada reseptor P2Y12 ADP pada platelet. Reseptor ini memainkan peranan penting dalam pengaktifan dan pengagregatan platelet. Clopidogrel and terlampau panas juga mengikat reseptor ini, tetapi mengakibatkan perencatan yang tidak dapat dipulihkan, mengakibatkan kesan yang berpanjangan setelah pemberhentian (semasa hayat platelet). Ini merugikan apabila penghentian cepat diperlukan, seperti semasa operasi.

Petunjuk

Bersama dengan asid asetilsalisilat untuk mencegah kejadian aterotrombotik seperti infark miokard atau strok pada pesakit berisiko tinggi.

Dos

Menurut SmPC. Dimulakan dengan pengambilan 180 mg sekali gus. Selepas itu, 90 mg diambil dua kali sehari kerana jangka hayat sederhana panjang 7 jam. Pengambilannya tidak bergantung pada makanan. Terapi diteruskan sehingga satu tahun.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Pendarahan patologi aktif
  • Sejarah pendarahan intrakranial
  • Disfungsi hati
  • Gabungan dengan perencat CYP3A4 yang kuat.

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Ticagrelor dimetabolisme terutamanya oleh CYP3A4 kepada metabolit aktif utama AR-C124910XX. Ia adalah perencat substrat dan ringan P-glikoprotein. Ubat-ubatan yang sesuai interaksi mesti dipertimbangkan.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk merangkumi kesukaran bernafas (sesak nafas), mimisan, pendarahan di saluran penghadaman, pendarahan di kulit dan di bawah kulit, dan pendarahan di tempat prosedur.