Produk
Tiotropium bromida boleh didapati secara komersial dalam bentuk kapsul Untuk penyedutan dan telah diluluskan sejak tahun 2002 (Spiriva). The kapsul disedut menggunakan Spiriva HandiHaler. The penyedutan penyelesaian (Spiriva Respimat) telah diluluskan di banyak negara pada tahun 2016. Tiotropium bromida adalah penerus ipratropium bromida (Atrovent, kedua Boehringer Ingelheim). Pada tahun 2016, tetap-dos gabungan dengan olodaterol telah diluluskan untuk rawatan COPD (Spiolto Respimat).
Struktur dan hartanah
Tiotropium bromida (C19H22BrNO4S2, Mr = 472.4 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai tiotropium bromida monohidrat, putih hingga kekuningan-putih serbuk larut dalam air. Tiotropium bromida tidak berkaitan dengan kiral dan berkaitan dengan struktur atropin and ipratropium bromida. Tuduhan positif sebatian amonium kuarter menyumbang kepada fakta bahawa ubat ini aktif secara tempatan di saluran pernafasan dan diserap ke dalam sistemik peredaran hanya pada tahap yang kecil.
Kesan
Tiotropium bromida (ATC R03BB04) mempunyai sifat bronkodilator dan parasympatholytic. Ia mengatasi COPD simptom, menurunkan kadar eksaserbasi, dan meningkatkan kualiti hidup. Kesannya disebabkan oleh persaingan yang kompetitif pada reseptor muskarin pada saluran udara. Tidak seperti ipratropium bromida, tiotropium bromida mempunyai jangka masa tindakan yang panjang melebihi 24 jam dan oleh itu juga dikenali sebagai LUMPUR, Antagonis Muscarinic Bertindak Panjang. Tempoh tindakan yang panjang adalah kelebihan untuk kepatuhan rawatan.
Petunjuk
Untuk rawatan jangka panjang simptomatik penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD).
Dos
Menurut SmPC. Dihirup sekali sehari dengan ubat.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Gabungan dengan yang lain antikolinergik tidak digalakkan kerana kesan buruk mungkin bertambah. Tiotropium bromida diekskresikan melalui pengangkut kation. Interaksi dengan substrat pengangkut adalah mungkin.
Kesan buruk
Kesan buruk yang paling biasa adalah kering mulut.