Produk
Toceranib boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Palladia). Ia diluluskan secara eksklusif sebagai ubat veterinar di banyak negara dan sejak tahun 2010 lagi.
Struktur dan hartanah
Toceranib (C22H25FN4O2, Mr = 396.5 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai garam fosfat toceranib fosfat, kristal, kuning-oren serbuk. Ia mempunyai persamaan struktur dan fungsi dengan sunitinib.
Kesan
Toceranib (ATCvet QL01XE91) adalah antineoplastik dan antiangiogenik. Ia adalah penghambat tirosin kinase, terutamanya jenis-kinase reseptor tyrosine kinase. Tyrosine kinases adalah enzim terdapat pada tumor sel mast, di mana mereka terlibat dalam pertumbuhan dan penyebaran kanser sel dan dalam pembentukan darah kapal.
Mekanisme tindakan
Toceranib secara selektif menyekat aktiviti beberapa tirosin kinase yang terlibat dalam pertumbuhan tumor, baru darah pembentukan kapal (angiogenesis), dan metastasis. Kesannya didasarkan pada penghambatan ATP yang kompetitif, mencegah fosforilasi tirosin dan transduksi isyarat seterusnya.
Petunjuk
Untuk rawatan tumor sel mast kulit berulang yang tidak dapat dikendalikan pada anjing.
Dos
Menurut SmPC. Toceranib diberikan secara oral, dengan atau tanpa makanan. Ia diberikan hanya setiap hari untuk mengelakkan atau mengurangkan kemungkinan kesan sampingan. Jangan berpecah, menghancurkan, atau memecahkan tablet.
Kontraindikasi
Toceranib dikontraindikasikan dalam hipersensitiviti dan pendarahan pada saluran gastrousus. Ia tidak boleh digunakan semasa mengandung, penyusuan, atau dalam pembiakan haiwan kerana bersifat antiangiogenik. Ini meningkatkan risiko kecacatan dan kematian pada keturunan. Toceranib juga disyaki menyebabkan masalah kesuburan pada manusia dan berbahaya bagi kesuburan. Oleh itu, adalah mustahak pengguna mengelakkan kulit bersentuhan dengan basah atau pecah tablet, serta dengan muntah, tinja, air kencing, dan air liur haiwan yang dirawat, dan selalu memakai sarung tangan pelindung semasa mengendalikan. Wanita hamil tidak boleh memberi toceranib. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Sehingga kini, tidak ada yang diketahui interaksi dengan lain-lain dadah. Walau bagaimanapun, toceranib tidak boleh diberikan bersamaan dengan NSAID kerana ia meningkatkan risiko untuk pendarahan gastrousus.
Kesan buruk
Mungkin kesan buruk termasuk cirit-birit, muntah, hilang selera makan, penurunan berat badan, peningkatan makan, pendarahan gastrousus, kelalaian, keletihan, kelemahan, otot kejang and kesakitan, sakit anggota badan, pruritus, kesukaran berjalan (kepincangan), dan darah hitung perubahan. Kematian akibat pendarahan di saluran penghadaman telah dilaporkan. Sekiranya kesan buruk berlaku, yang dos mungkin perlu dikurangkan atau terapi dihentikan.
