Tolperisone

Produk

Tolperisone boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Mydocalm, generik). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1966.

Struktur dan hartanah

Tolperison (C16H23TIDAK, Mr = 245.36 g / mol) adalah kiral dan terdapat dalam dadah sebagai racemate dan tolperisone hidroklorida. Ia adalah turunan piperidine dan propiophenone. Tolperisone mempunyai persamaan struktur dengan lidocaine dan serupa mekanisme tindakan kepada anestetik tempatan.

Kesan

Tolperisone (ATC M03BX04) mempunyai sifat relaksan otot pusat pada otot rangka yang bertali. Ia mengurangkan nada otot periferal di otak. sasaran ubat molekul kemungkinan natrium and kalsium saluran. Tidak seperti yang lain melegakan otot seperti tizanidine (Sirdalud, generik), tolperisone tidak mengalami kemurungan, sehingga tidak menimbulkan keletihan sebagai kesan buruk. Tolperisone mempunyai waktu paruh pendek 1.5 hingga 2.5 jam. Di banyak negara dan beberapa negara Eropah, ubat ini digunakan secara kerap dan meluas. Walau bagaimanapun, Agensi Ubat-ubatan Eropah (EMA) menyimpulkan pada tahun 2012 bahawa walaupun faedahnya melebihi risiko, tolperisone harus digunakan hanya untukstrok spastik. Kajian yang dilakukan pada tahun 1960-an dan 1970-an tidak sepenuhnya memenuhi kehendak hari ini.

Petunjuk

Cadangan Agensi Ubat Eropah:

  • Rawatan simptomatik selepas-strok spastik pada orang dewasa.

Di banyak negara, petunjuk berikut masih berlaku:

  • Kekejangan otot pada penyakit yang menyakitkan pada otot rangka, terutamanya tulang belakang dan sendi berhampiran batang.
  • Boleh digunakan untuk peningkatan nada otot rangka dalam gangguan neurologi seperti lesi saluran piramidal.

Dos

Menurut maklumat profesional. Orang dewasa biasanya mengambil 150 mg tiga kali sehari. Maksimum setiap hari dos ialah 600 mg. Dos penyesuaian diperlukan dalam beberapa kumpulan pesakit.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Myasthenia gravis
  • Laktasi

Pesakit mesti diberitahu bahawa semasa rawatan, reaksi hipersensitiviti boleh berlaku dengan perjalanan yang teruk. Apabila ia berlaku, terapi harus terganggu. Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di risalah maklumat ubat.

Interaksi

Tolperison dimetabolisme terutamanya oleh CYP2D6, dan pada tahap yang lebih rendah oleh isozim CYP lain. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi yang mungkin.

Kesan buruk

Sekali sekala mungkin kesan buruk termasuk pening, kehilangan seimbang, gegaran, parestesi, berdebar-debar, hipotensi, kering mulut, loya, cirit-birit, muntah, sakit perut, kembung perut, berpeluh, gatal-gatal, dan kulit memerah. Dalam kes yang jarang berlaku, reaksi hipersensitiviti yang teruk mungkin berlaku. Reaksi ini boleh berlaku secara tiba-tiba walaupun setelah bertahun-tahun mengambil ubat.