Tolterodin

Produk

Tolterodin boleh didapati secara komersial dalam bentuk pelepasan berterusan kapsul (Detrusitol SR). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2000. Produk penggantinya, fesoterodin (Toviaz), dilancarkan pada tahun 2008 dan desfesoterodin (Tovedeso) pada tahun 2019. Persediaan tanpa kelewatan juga tersedia secara komersial di Amerika Syarikat (Detrol).

Struktur dan hartanah

Tolterodin (C22H31TIDAK, Mr = 325.5 g / mol) adalah amina tersier. Ia hadir di dadah sebagai tolterodine tartrate, kristal putih serbuk larut dalam air pada 12 mg / mL. Tolterodin diubah secara bio oleh CYP2D6 ke metabolit aktif desfesoterodin (tovedeso). Fesoterodin juga dimetabolisme menjadi metabolit yang sama, tetapi oleh ester hidrolisis, yang tertakluk kepada kebolehubahan antara individu yang kurang.

Kesan

Tolterodine (ATC G04BD07) mempunyai sifat parasympatholytic. Ia adalah perencat daya saing reseptor muskarin pundi kencing otot dinding, yang memainkan peranan penting dalam perkumuhan kencing dan patogenesis pundi kencing yang mudah marah. Menurut literatur, tolterodin tidak selektif untuk subtipe reseptor tertentu secara in vitro. Walau bagaimanapun, secara in vivo, ia mengikat pada pundi kencing bukannya kelenjar air liur. Walaupun begitu, kering mulut adalah kesan buruk yang paling biasa.

Petunjuk

Untuk rawatan pundi kencing hiperaktif.

Dos

Menurut label ubat. Kebiasaan dos adalah 2 hingga 4 mg dengan atau tanpa makanan. Kerana bentuk dos pelepasan berterusan, sekali sehari pentadbiran adalah mencukupi walaupun jangka hayatnya agak pendek.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Pengekalan kencing
  • Kolitis ulseratif yang teruk
  • Megakolon beracun
  • Glaukoma sudut sempit yang tidak dirawat
  • Myasthenia gravis

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Tolterodin dimetabolisme oleh CYP2D6 dan CYP3A4. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi mungkin. Yang lain interaksi telah dijelaskan dengan perencat kolinesterase, antikolinergik, metoklopramida, dan cisapride.

Kesan buruk

Kesan buruk sebahagian besarnya boleh dikaitkan dengan sifat antikolinergik ubat. Yang paling biasa kesan buruk termasuk kering mulut, mengantuk, keletihan, insomnia, sakit kepala, pening, gangguan visual, sinusitis, kembung perut, dispepsia, sakit perut, sembelit, kering kulit, pembilasan kulit, edema periferal, dan disuria.