Produk
Trametinib diluluskan dalam bentuk salutan filem tablet di Amerika Syarikat pada tahun 2013, di EU pada tahun 2014, dan di banyak negara pada tahun 2016 (Mekinist).
Struktur dan hartanah
Trametinib (C26H23FIN5O4, Mr = 615.4 g / mol) adalah turunan piridin dan pirimidin. Ia terdapat dalam produk ubat sebagai trametinib dimethyl sulfoxide, berwarna putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.
Kesan
Trametinib (ATC L01XE25) mempunyai sifat antitumor dan antiproliferatif. Kesannya disebabkan oleh penghambatan MEK kinase 1 dan 2 (kinase terkawal isyarat ekstraselular diaktifkan mitogen) MEK kinase difosforilisasi dan diaktifkan oleh mutan V600 BRAF kinase (jalur isyarat kinase MAP). Trametinib mempunyai jangka hayat yang panjang antara 3 hingga 5 hari.
Petunjuk
Bersama dengan dabrafenib untuk rawatan pesakit dewasa dengan metastatik yang tidak dapat disembuhkan melanoma dengan mutasi BRAF V600 (V600E / K).
Dos
Menurut SmPC. Tablet telah diambil berpuasa sekali sehari, sekurang-kurangnya 1 jam sebelum atau dua jam selepas makan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk terapi kombinasi merangkumi demam, keletihan, loya, sakit kepala, menggigil, cirit-birit, ruam, sakit sendi, tekanan darah tinggi, muntah, dan batuk.
