Trazodone

Produk

Trazodone boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet dan tablet pelepasan berterusan (Trittico, Trittico retard, Trittico Uno). Bahan aktif ini dikembangkan di Angelini di Itali pada tahun 1966 dan telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1985. Auto-generik dan generik didaftarkan. Generik versi bersalut filem 100 mg tablet pertama kali dijual di banyak negara pada tahun 2018.

Struktur dan hartanah

Trazodone (C19H22ClN5O, Mr = 371.9 g / mol) terdapat dalam dadah sebagai trazodone hidroklorida. Ia adalah turunan triazol pyridine dan phenylpiperazine dan berbeza secara struktur dari yang lain antidepresan. Trazodone wujud sebagai putih, kristal serbuk yang mudah larut dalam air.

Kesan

Trazodone (ATC N06AX05) mempunyai antidepresan, penenang, dan, dalam dos yang rendah, sifat yang mendorong tidur. Kesan disebabkan sebahagiannya dari penghambatan serotonin masuk semula ke dalam neuron presinaptik dan antagonisme pada reseptor 5-HT2. Trazodone tergolong dalam SARI, the. Sedatif kesannya cepat, sedangkan antidepresan kesan mengambil masa satu hingga tiga minggu. Menurut literatur, trazodone juga merupakan penyekat alfa, yang menerangkan kesan buruk seperti tekanan darah rendah dan priapisme. Tidak seperti yang lain antidepresan and neuroleptik, trazodone bukan antikolinergik atau antidopaminergik.

Petunjuk

Untuk rawatan kemurungan dengan atau tanpa gangguan kecemasan.

Penggunaan di luar label

Kerana itu penenang-Hypnotic sifat, trazodone biasanya digunakan di luar label untuk rawatan gangguan tidur pada pesakit yang tidak mengalami kemurungan. Walau bagaimanapun, ubat ini belum disetujui oleh pihak berkuasa pengawalseliaan untuk penggunaan ini, dan amalan ini bukan tanpa kontroversi. Untuk perbincangan terperinci, lihat, misalnya, Mendelson (2005). Dalam konteks kemurungan, rawatan untuk gangguan tidur disebutkan dalam SmPC.

Dos

Menurut SmPC. The dos disesuaikan secara individu dan sedikit demi sedikit. Ubat tersebut boleh diminum secara tunggal dos pada waktu petang sebelum tidur. Pentadbiran dalam beberapa dos juga boleh dilakukan, sebaiknya sebaik sahaja selepas makan. Penamatan harus dilakukan secara beransur-ansur.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun (pengalaman tidak mencukupi).
  • Mabuk dengan alkohol atau pil tidur
  • Serangan jantung akut

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Trazodone adalah substrat CYP3A4. Ubat-ubatan yang sesuai interaksi dengan perencat CYP atau pencetus CYP mungkin berlaku. Kesan kemurungan pusat dadah dan alkohol boleh dipertingkatkan. Pengambilan alkohol harus dielakkan semasa rawatan. serotonin sindrom boleh berkembang apabila digabungkan dengan agen serotonergik dan Perencat MAO. Lain-lain interaksi telah dihuraikan.

Kesan buruk

Kesan buruk yang paling biasa termasuk mengantuk, mulut kering, dan anggota badan, punggung, otot, dan sakit sendi.

Lihat di bawah

Antidepresan, pil tidur, serotonin sindrom.