Produk
Aciclovir boleh didapati secara komersial sebagai bersalut filem tablet, krim, krim bibir aciclovir, suntikan, dan penggantungan (Zovirax, generik). Artikel ini merujuk kepada filem yang dilapisi tablet. Salap mata Aciclovir kini tidak lagi dipasarkan di banyak negara. Aciclovir dikembangkan pada tahun 1970-an oleh syarikat Britain Burroughs Wellcome (Elion et al. 1977). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1982 dan juga dikenal sebagai acyclovir.
Struktur dan hartanah
Aciclovir (C8H11N5O3, Mr = 225.2 g / mol) wujud sebagai kristal putih serbuk larut dalam air. Ia adalah prodrug asflovir trifosfat aktif. Aciclovir adalah analog dari nukleosida deoxyguanosine - oleh itu nama bahan aktif. -vir merujuk kepada virus.
Kesan
Aciclovir (ATC J05AB01) mempunyai sifat antivirus terhadap herpes virus simplex jenis 1 dan 2 (HSV-1, HSV-2) dan melawan virus varicella zoster (VZV). Ia adalah prodrug yang diubah menjadi aciclovir triphosphate dalam sel yang dijangkiti virus oleh thymidine kinase virus dan seterusnya oleh kinase selular. Aciclovir trifosfat digunakan oleh polimerase virus sebagai substrat palsu dalam sintesis DNA. Ini membawa kepada penghentian rantai dalam pembentukan asid nukleik dan penghambatan replikasi virus. Kerana enzim virus terlibat dalam pengaktifan, aciclovir mempunyai selektivitas tinggi untuk sel yang dijangkiti. Aciclovir mempunyai tahap rendah bioavailabiliti sekitar 10 hingga 30% dan jangka hayat pendek 2.9 jam. Oleh itu, kerap pentadbiran ia perlu. Atas sebab ini, ubat ini juga diberikan dalam bentuk prodrug yang lebih mudah didapati valasiklovir.
Petunjuk
Untuk pencegahan dan rawatan jangkitan virus herpes simplex jenis 1 dan 2:
- Kemaluan herpes (herpes kelamin), sejuk luka (herpes makmal).
- Ensefalitis herpes simplex
- Pencegahan imunosupresi.
- Keratitis herpes simplex
Virus Varicella zoster:
- Shingles (herpes zoster, zoster ophthalmicus).
- Di beberapa negara juga untuk rawatan cacar air.
Dos
Menurut maklumat profesional. Rawatan harus dimulakan seawal mungkin. Untuk terapi, tablet diambil sehingga lima kali sehari (setiap 4 jam) dengan rehat malam 8 jam. Jadi, sebagai contoh, pada jam 8:00, 12:00, 16:00, 20:00 dan 24:00. Atau pada jam 6:00, 10:00, 14:00, 18:00 dan 22:00. Pastikan pengambilan cecair mencukupi (minum banyak cecair). Untuk arahan terperinci, sila rujuk maklumat profesional. Sekiranya pengambilan pencegahan, selang dos lebih lama.
Kontraindikasi
Aciclovir dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Aciclovir berlalu tidak berubah ke buah pinggang, di mana ia mengalami rembesan tiub aktif. Ejen lain (anion organik) yang juga dirembeskan atau menghalang proses ini boleh menyebabkan peningkatan dalam plasma kepekatan. Contoh biasa adalah probenecid.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, pening, gangguan gastrousus (loya, muntah, cirit-birit, sakit perut), Dan kulit reaksi seperti ruam dan gatal-gatal. Jarang sekali pengambilannya menyebabkan buah pinggang disfungsi, sakit buah pinggang dan kegagalan buah pinggang.
