Produk
Digoxin boleh didapati secara komersial di banyak negara dalam bentuk tablet dan sebagai penyelesaian untuk suntikan dan telah diluluskan sejak tahun 1960 (Digoxin Juvisé, asli: Sandoz).
Struktur dan hartanah
Digoxin (C41H64O14, Mr = 780.96 g / mol) adalah glikosida jantung yang diperoleh daripada daun. Ia terdiri daripada tiga unit gula (heksosa) dan digoxigenin aglikon. Ia wujud dalam bentuk kristal tidak berwarna atau putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.
Kesan
Digoxin (ATC C01AA05) memberikan banyak kesan pada jantung otot. Antara yang paling penting adalah:
- Peningkatan daya dan kecepatan kontraktil (inotropik positif).
- Kurangkan masuk jantung kadar (kronotropik negatif).
- Melambatkan pengaliran pengujaan (dromotropik negatif).
- Peningkatan kegembiraan, terutama otot ventrikel (bathmotropic positif).
Hasil kesan ini meningkat strok jumlah, yang meningkatkan renal darah mengalir dan meningkatkan pengeluaran air kencing. Digoxin juga mempunyai kesan ginjal langsung seperti perencatan Na+ penyerapan semula. Kesan inotropik positif hanya dapat dikesan pada serat miokardium yang sihat. Ini menjelaskan betapa pentingnya penurunan glikosida jantung dalam rawatan jantung kegagalan hari ini. Ia juga merugikan bahawa kesan digitalis menyebabkan peningkatan oksigen permintaan sel miokard, yang mungkin sangat tidak baik dalam konteks iskemia miokard akut atau kronik (contohnya, koronari arteri penyakit).
Mekanisme Tindakan
Kesan digoxin didasarkan pada penghambatan subunit alpha terikat membran Na+/K+-ATPase. Ini secara tidak langsung membawa kepada penghambatan Na+-dan Ca2+-tukar, mengakibatkan peningkatan Ca2+ kepekatan dalam miosit jantung dan pengambilan Ca2+ ke dalam hasil retikulum sarkoplasma. Akibatnya, kekuatan kontraktil dan halaju miokardium meningkat. Perencatan Na+/K+-ATPase juga dianggap dapat meningkatkan kepekaan baroreceptor, yang dapat menjelaskan kesan neurohormonal digoxin.
Petunjuk
Untuk rawatan akut dan kronik kegagalan jantung and fibrilasi atrium dan turun naik.
Dos
Menurut SmPC. Oleh kerana jarak terapi yang sempit, penyesuaian yang dilakukan dengan teliti terhadap individu dos ia perlu. Melaraskan dos sekiranya fungsi buah pinggang terganggu.
Kontraindikasi
Digoxin dikontraindikasikan dalam hipersensitiviti, disyaki keracunan digitalis, dan pada pesakit dengan aritmia jantung seperti ventrikel tachycardia dan fibrilasi, gred II atau III Sekatan AV, atau dilatasi dinding vaskular aorta pada tahap toraks (toraks aneurisma aortadan penebalan miokardium dengan peningkatan penyumbatan (hipertrofik kardiomiopati). Digoxin juga tidak boleh diambil sekiranya berlaku hipokalemia, hiperkalsemia, hipomagnesemia, dan oksigen kekurangan. Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Digoxin diekskresikan sebahagian besarnya tidak berubah dalam air kencing. Hanya sekitar 16% daripada jumlah yang diserap dimetabolisme. Digoxin adalah substrat dari P-glikoprotein. Inhibitor pengangkut ini boleh meningkatkan kepekatan digoxin dalam serum. Kalsium tidak boleh diberikan secara intravena kerana peningkatan ketoksikan glikosida. Dadah seperti diuretik and julap yang mempengaruhi elektrolit seimbang mengakibatkan peningkatan ketoksikan glikosida kerana disebabkan oleh ubat hipokalemia dan hipomagnesemia, masing-masing. Bersamaan pentadbiran of kalsium penyekat saluran, antiarrhythmic dadah seperti quinidine or amiodarone, kaptopril, itraconazole, atropin, spironolakton, dan yang pasti antibiotik dapat meningkatkan kepekatan digoxin. Penyekat beta meningkatkan kesan bradikardik, dan agen seperti suxamethonium klorida, buat semula, trisiklik antidepresan, simpatomimetik, dan perencat fosfodiesterase mempromosikan aritmia. Penggunaan bersamaan kalium-meningkat-meningkat dadah mengurangkan kesan ionotopik positif digoxin.
Kesan buruk
Hasil dari tingkap terapi yang sempit, kesan buruk dan tanda-tanda keracunan sering berlaku dengan digoxin.Common kesan buruk termasuk hilang selera makan, aritmia jantung, loya, muntah, cirit-birit, muka kesakitan, sakit kepala, keletihan, kelemahan, dan mengantuk. Jarang, kekeliruan, disorientasi, gangguan persepsi, psikosis, gangguan visual (penglihatan warna), dan sakit perut mungkin berlaku. Dalam kes yang sangat jarang berlaku, pembesaran kelenjar susu lelaki, kejang, reaksi hipersensitiviti, dan darah gangguan kiraan juga telah diperhatikan.
