Produk
Imipramine boleh didapati secara komersial dalam bentuk dragees (Tofranil). Ia dikembangkan di Geigy di Basel. Ia antidepresan harta benda ditemui pada tahun 1950 oleh Roland Kuhn di klinik psikiatri di Münsterlingen (Thurgau). Ia diluluskan di banyak negara pada tahun 1958 sebagai bahan aktif pertama dalam trisiklik antidepresan kumpulan. Pada tahun 2017, ia dihentikan oleh Novartis.
Struktur dan hartanah
Imipramine (C19H24N2, Mr = 280.4 g / mol) hadir sebagai imipramine hidroklorida, berwarna putih hingga kuning pucat serbuk yang mudah larut dalam air. Ini adalah dibenzazepine dan dikembangkan bermula dari klorpromazin. Metabolit aktif -desmetil desipramine terutamanya bertanggungjawab untuk pengambilan semula penghambatan norepinephrine.
Kesan
Imipramine (ATC N06AA02) mempunyai antidepresan (menaikkan mood), penenang, sifat antinociceptive, dan antikolinergik. Kesannya disebabkan terutamanya oleh penghambatan pengambilan semula norepinephrine dan, sedikit sebanyak, serotonin menjadi neuron presinaptik. Imipramine juga merupakan antagonis pada alpha-adrenoceptors dan di serotonin reseptor. Tidak seperti yang lebih baru antidepresan, kurang selektif. Imipramine mempunyai jangka hayat yang panjang selama 19 jam. Kesan antidepresan ditangguhkan, berlaku selepas satu hingga tiga minggu.
Petunjuk
- Kemurungan
- Kesakitan kronik
- Enuresis nocturna (mengompol)
Dos
Menurut maklumat profesional. Terapi dimulakan secara beransur-ansur dan dos disesuaikan secara individu. Ubat biasanya diambil satu hingga tiga kali sehari, tidak bergantung pada makanan. Penamatan harus dilakukan secara beransur-ansur.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Gabungan dengan perencat MAO
- Pemanjangan selang QT kongenital
- Infarksi miokardium segar
- Glaukoma sudut sempit yang tidak dirawat
- Penyumbatan usus lumpuh
- Stenosis pilorik
- Pengekalan kencing akut
- Pembesaran prostat dengan sisa pembentukan air kencing
- Keracunan akut dengan alkohol, barbiturat or opioid.
- Kecelaruan akut
- Laktasi
Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Imipramine adalah substrat CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, dan CYP2D6. Ia mempunyai potensi tinggi untuk ubat-ubatan interaksi, sebagai contoh, dengan Perencat MAO, antikolinergik, simpatomimetik, serotonergik dadah, antihipertensi, antiaritmia, neuroleptik, dan kemurungan pusat dadah.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk gegaran, resdung tachycardia, Perubahan ECG, hipotensi ortostatik, pembilasan, kering mulut, sembelit, dan berpeluh.
