Produk
Metformin boleh didapati secara komersial di banyak negara dalam bentuk bersalut filem tablet dan telah tersedia sejak tahun 1960. Selain yang asli Glukofag, banyak generik tersedia hari ini. Metformin sering digabungkan dengan pelbagai antidiabetik lain dadah menetapkan. Ia telah digunakan secara perubatan sejak tahun 1957. Antidiabetik biguanides lain seperti fenformin and buformin tidak lagi tersedia secara komersial kerana toleransi yang lebih rendah.
Struktur dan hartanah
Metformin (C4H11N5, Mr = 129.2 g / mol) terdapat di dadah sebagai metformin hidroklorida, kristal berwarna putih, hampir tidak berbau, dan pahit serbuk yang mudah larut dalam air. Ia dimetilasi biguanida berasal dari guanidine.
Kesan
Metformin (ATC A10BA02) mempunyai sifat antidiabetik dan antihiperglikemik. Ia menghalang penyerapan of glukosa di dalam usus, menghalang glukoneogenesis dan glikogenolisis pada hati, berkurang insulin rintangan, dan meningkatkan pengambilan glukosa ke dalam tisu, seperti otot. Oleh itu, Metformin juga dikenali sebagai "insulin peka. " Tidak seperti sulfonylureas, ia tidak merangsang insulin rembesan dan tidak mendorong hipoglisemia. Separuh hayat adalah dalam lingkungan 17 hingga 18 jam.
Petunjuk
Untuk rawatan jenis 2 kencing manis mellitus, sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan agen antidiabetik lain atau insulin. Metformin adalah ejen lini pertama mengikut banyak panduan. Metformin juga boleh digunakan dalam jenis 1 kencing manis, sebagai tambahan kepada terapi insulin.
Dos
Menurut label ubat. Tablet biasanya diambil sepenuhnya dengan makanan (atau selepas makanan) satu hingga tiga kali sehari. Tablet harus dibahagi hanya apabila diarahkan untuk melakukannya kerana metformin mempunyai pahit rasa. Terapi dimulakan secara beransur-ansur.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Asidosis metabolik
- Koma diabetes dan precoma
- Kegagalan buah pinggang yang teruk
- Keadaan akut yang boleh merosakkan fungsi buah pinggang.
- Aplikasi intravaskular yodium-mengandungi agen kontras untuk pemeriksaan radiografi (lihat SmPC).
- Penyakit yang boleh menyebabkan hipoksia tisu.
- Kegagalan hati
- Keracunan alkohol akut, alkoholisme
Kontraindikasi ini bertujuan terutamanya untuk mencegah perkembangan laktik asidosis. Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Banyak bahan mempengaruhi darah glukosa. Metformin mengalami rembesan tiub aktif di buah pinggang dan merupakan substrat pengangkut kation organik OCT1 dan OCT2. Berkaitan interaksi boleh berlaku, misalnya, dengan cimetidine.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk merangkumi gangguan gastrointestinal seperti logam rasa, loya, muntah, cirit-birit, sakit perut, dan kurang selera makan, terutama pada awal rawatan. Persediaan yang terlambat agak lebih baik diterima dalam hal ini. Metformin boleh turun vitamin B12 tahap, dan suplemen mungkin ditunjukkan. Tidak mungkin menyebabkan hipoglisemia dan tidak menyebabkan kenaikan berat badan. Kesan buruk yang serius, yang dalam keadaan terburuk boleh membawa maut, adalah laktik asidosis. Walau bagaimanapun, menurut literatur, ia berlaku sangat jarang dan terutama di hadapan faktor-faktor risiko. Hubungan antara terapi metformin dan perkembangan laktik asidosis kontroversial (contohnya Salpeter et al., 2006).
