Omeprazole: Kesan Ubat, Kesan Sampingan, Dos dan Kegunaan

Produk

Omeprazole boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet, kapsul, dan suntikan / infusi dan telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1988. Sebagai tambahan kepada Antramups, generik dan -enantiomer esomeprazole (Nexium) juga tersedia secara komersial. Pada akhir bulan Mac 2010, selepas pantoprazole, omeprazole juga diluluskan untuk rawatan diri di banyak negara. Di Amerika Syarikat, omeprazole telah tersedia tanpa resep sejak tahun 2003.

Struktur dan hartanah

Omeprazole (C17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) berwarna putih serbuk yang sangat larut dalam air. dalam dadah, ia juga terdapat dalam bentuk yang lain air-larut natrium or magnesium garam. Ia adalah turunan dan racemate benzimidazole. The -enantiomer esomeprazole juga dipasarkan dengan kejayaan. Dua elemen struktur sangat penting. Pertama, piridin nitrogen, yang membawa kepada pengumpulan di persekitaran berasid tubulus sekretori (kanaliculi) sel pekerjaan dengan protonasi. Dan kedua, sulfoksida (S = O), yang diaktifkan oleh penyusunan semula ke sulfenamide dan mengikat ke sistein pam proton, sehingga tidak aktif.

Kesan

Omeprazole (ATC A02BC01) mengurangkan asid gastrik rembesan dengan mematikan pam proton (H+/K+-ATPase) di sel vestibular gastrik tidak dapat dipulihkan. Ia tidak bertindak secara tempatan di lumen perut tetapi diserap dalam usus dan bergerak ke sel vestibular melalui sistemik peredaran. Ia adalah prodrug dan ditukarkan dari asid ke bentuk aktifnya hanya di kanaliculi sel vestibular, di mana ia mengikat secara kovalen ke pam proton, menghambatnya. Omeprazole adalah labil asid dan mesti diberikan dalam bentuk dos yang dilapisi enterik. Pencegahan asid gastrik rembesan adalah dos-bergantungan dan, seperti semua perencat pam proton, kesan penuh berlaku dengan kelewatan lebih kurang 4 hari. Oleh kerana ikatan kovalen, omeprazole berkesan lebih lama daripada jangka hayatnya yang kurang dari 1 jam, dan oleh itu dos sekali sehari cukup bagi kebanyakan pesakit.

Petunjuk

Tanpa preskripsi doktor, omeprazole diluluskan untuk rawatan jangka pendek refluks gejala (contohnya, perut membakar, regurgitasi asid) pada orang dewasa berumur 18 tahun ke atas selama 2 minggu. Di bawah rawatan perubatan, ia juga digunakan untuk ulser peptik, refluks esofagitis, Sindrom Zollinger-Ellison, dan pembasmian Helicobacter pylori bersama-sama dengan antibiotik.

Dos

Dalam rawatan diri, dosnya adalah 10 mg atau 20 mg sekali sehari selama maksimum 2 minggu. Sekiranya gejala berlanjutan, doktor harus berjumpa. Di bawah rawatan perubatan, setiap hari dos boleh dinaikkan hingga 120 mg setiap hari; dos harian biasa pada orang dewasa ialah 20 atau 40 mg. Hanya bentuk dos dengan galenik khas (misalnya, MUPS atau MUT) yang boleh dibahagikan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity

Mengambilnya dengan ubat-ubatan sendiri dapat menutupi keadaan serius seperti a perut atau usus ulser, pendarahan atau keganasan seperti perut kanser. Oleh itu, langkah berjaga-jaga mesti dipatuhi dengan teliti. Sekiranya gejala termasuk penurunan berat badan, disfagia, berulang muntah or hematemesis, atau riwayat gastrik ulser, penilaian perubatan harus dilakukan. Langkah berjaga-jaga lengkap dan lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Omeprazole dimetabolisme oleh CYP2C19 dan secara kompetitif menghalang isoenzim. Oleh itu, ia tidak boleh ditadbir bersama clopidogrel kerana clopidogrel prodrug diubah menjadi metabolit aktif melalui CYP2C19. Bersama dengan omeprazole, keberkesanannya clopidogrel mungkin dapat dikurangkan. Omeprazole boleh memanjangkan penghapusan substrat CYP2C19, seperti ubat antiepileptik diazepam and fenitoin, dengan itu meningkatkan mereka kesan buruk. Asid gastrik adalah penting bagi penyerapan beberapa dadah, sebagai contoh, antijamur ketokonazol, itraconazole, Dan Inhibitor protease HIV atazanavir. Kerana omeprazole mengurangkan asid perut, ia juga dapat mengurangkan penyerapan ini dadah. Maklumat lengkap mengenai interaksi boleh didapati di SmPC.

Kesan buruk

Yang paling kerap diperhatikan kesan buruk merangkumi gejala gastrousus seperti cirit-birit, sembelit, sakit perut, loya, muntah, dan kembung perut. Sakit kepala juga biasa.