Produk
Orlistat terdapat di banyak negara dalam bentuk kapsul dan telah diluluskan sejak tahun 1998 (Xenical, 120 mg, Roche Pharmaceuticals). Pada tahun 2009, ia juga diluluskan untuk rawatan diri setelah berunding dengan pakar kesihatan tanpa preskripsi doktor pada separuh dos (Alli, 60 mg, GlaxoSmithKline). The generik Ubat Xenical Orlistat Sandoz 120 telah diluluskan pada bulan Disember 2011. Calobalin Sandoz (60 mg) mula dijual pada musim panas 2012. Pada musim gugur 2012, Alli ditarik balik dari pasaran kerana masalah bekalan.
Struktur dan hartanah
Orlistat (= tetrahidrolipstatin, C29H53TIDAK5, Mr = 495.73 g / mol) adalah produk semula jadi yang sedikit diubah secara kimia. Ia adalah lipstatin yang stabil dan tepu, yang berlaku secara semula jadi lipase perencat dari. Ia wujud sebagai kristal putih serbuk lipofilik dan praktikal tidak larut dalam air.
Kesan
Orlistat (ATC A08AB01) adalah lipase perencat yang menghalang pencernaan lemak di perut dan atas usus kecil, mengurangkan lemak makanan penyerapan kira-kira 30% (60 mg: kira-kira 25%). Trigliserida tidak lagi dapat dipecah oleh lipase menjadi asid lemak dan monogliserida. Akibatnya, lemak dari makanan tidak dapat diserap dan dikeluarkan tanpa dicerna. Orlistat bertindak secara tempatan di usus, sukar diserap, tidak mempunyai kesan di bahagian tengah sistem saraf dan tidak boleh disalahgunakan sebagai perangsang. Ia juga disebut "antabuse for berat badan berlebihan orang ”kerana, mungkin kesan buruk, lemak sebenarnya hanya boleh diambil dalam jumlah kecil semasa rawatan. Tidak seperti banyak makanan tambahan di pasaran sebagai produk pelangsingan, Orlistat dikaji secara saintifik dan klinikal dengan sangat baik. Pengguna boleh menurunkan berat badan hingga 50% lebih banyak berbanding dengan diet bersendirian. Oleh itu, jika anda menurunkan 4 kg, anda boleh mengurangkan berat badan sehingga 2 kg tambahan dengan Orlistat.
Mekanisme tindakan
Hidrolisis trigliserida bergantung pada interaksi dengan Tapak Aktif lipase, yang mengandungi triad katalitik dengan serin asid amino. Orlistat adalah β-lakton yang secara kovalen mengikat serin ini dan secara tidak langsung menghalang enzim pencernaan. Ia selektif untuk lipase (contohnya, pankreas lipase, lipase gastrik) dan tidak menghalang yang lain enzim pencernaan seperti tripsin atau chymotrypsin.
Petunjuk
Berat badan yang berlebihan and obesiti (BMI ≥ 28 kg / m2), bersama dengan rendah lemak, rendah kalori diet.
Dos
Seperti yang diarahkan dalam sisipan pakej. Kebiasaan dos ialah 27 mg, 60 mg, atau 120 mg 3 kali sehari. The kapsul atau dikunyah tablet diambil sama ada sebelum, semasa, atau hingga satu jam setelah makan. Sekiranya makanan tidak mengandungi lemak, dos mungkin ditinggalkan. Makanan yang diambil pada masa yang sama mungkin mengandungi sekitar 15 g lemak.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Sindrom malabsorpsi kronik
- Kolestasis (stasis hempedu)
- Rawatan bersamaan dengan ciclosporin
- Mengandung dan menyusukan anak
Maklumat lengkap langkah berjaga-jaga dan interaksi boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Ubat-ubatan interaksi mungkin dengan siklosporin, amiodarone, antagonis vitamin K, dan ubat antiepileptik. Penyerapan of siklosporin and amiodarone dihambat. Orlistat boleh mengurangkan penyerapan larut lemak vitamin (A, D, E, K). Pengambilan multivitamin boleh dipertimbangkan. Dianjurkan untuk mengambilnya sebelum tidur. Bila cirit-birit berlaku sebagai kesan buruk, perlindungan terhadap kontraseptif oral mungkin dapat dikurangkan.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk gejala pencernaan yang tidak menyenangkan seperti pembuangan rembesan berminyak, kembung perut dengan pembuangan najis, dorongan untuk membuang air besar, najis berminyak atau berminyak, pergerakan usus meningkat, lebih rendah sakit perut, najis nipis, dan masalah lemah kawalan kencing. Kesan ini dapat dikurangkan dengan rendah lemak diet. Kesan sampingan lain yang mungkin termasuk ketidakselesaan gigi, ketidakselesaan gusi, selesema, kegelisahan, sakit kepala, jangkitan pernafasan, jangkitan saluran kencing, ketidakteraturan haid, keletihan, dan reaksi hipersensitiviti. Kes kolestatik yang terpencil hati keradangan (hepatitis), jaundis, hepatoselular nekrosis, hati kegagalan, batu karang, ketinggian hati enzim (transaminase, alkali fosfatase), dan kes pankreatitis (keradangan pankreas) telah dilaporkan. Mekanisme yang tepat tidak diketahui dan hubungannya belum dapat dibuktikan secara pasti.
