Produk
Simvastatin boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Zocor, generik). Ia juga digabungkan tetap dengan ezetimibe (Inegy, generik). Simvastatin telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1990.
Struktur dan hartanah
Simvastatin (C25H38O5, Mr = 418.6 g / mol) wujud sebagai kristal putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Ia adalah lakton yang diperoleh daripada produk penapaian acuan. Simvastatin, tidak seperti yang lebih baru statin, adalah prodrug yang tidak ditransformasikan ke asid beta-hidroksi aktif sehingga ia sampai ke organisma.
Kesan
Simvastatin (ATC C10AA01) mempunyai sifat penurun lipid. Ia menurunkan kolesterol peringkat, LDL-C, dan trigliserida dan meningkat HDL-C. Kesannya disebabkan oleh penghambatan langkah awal endogen kolesterol biosintesis dengan penghambatan HMG-CoA reduktase. Enzim ini memangkinkan penukaran HMG-CoA menjadi mevalonate. Simvastatin selanjutnya mempunyai kesan pleiotropik.
Petunjuk
Untuk rawatan dislipidemia (hiperkolesterolemia, hyperlipidemia) dan pencegahan komplikasi kardiovaskular.
Dos
Menurut SmPC. Tablet biasanya diambil sekali sehari pada waktu petang.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Penyakit hati aktif
- Peningkatan transaminase serum yang tidak dapat diselesaikan dan berterusan.
- Mengandung dan menyusukan anak
- Gabungan dengan perencat CYP3A4 yang kuat.
- Gabungan dengan gemfibrozil, siklosporin and Danazol.
Maklumat lengkap langkah berjaga-jaga dan interaksi boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Simvastatin adalah substrat CYP3A4. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi mungkin dan mesti dipertimbangkan. Bersama-pentadbiran dengan fibrate seperti gemfibrozil boleh meningkatkan risiko penyakit otot. Yang lain interaksi telah dihuraikan.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk merangkumi jangkitan pernafasan, sakit kepala, sakit perut, sembelit, dan loya. Statin jarang boleh menyebabkan penyakit otot, kerosakan otot rangka yang mengancam nyawa, dan hati penyakit.
