Produk
Tacrolimus boleh didapati secara komersial dalam bentuk kapsul, kapsul pelepasan berterusan, pelepasan berterusan tablet, sebagai penyelesaian pekat untuk infusi, sebagai butiran, dan sebagai salap (Prograf, generik, Advagraf, Protopic, generik, Modigraf). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1996. Artikel ini merujuk kepada penggunaan oral; lihat juga Tacrolimus topikal (Salap Protopik).
Struktur dan Sifat
Tacrolimus (C44H69TIDAK12 - H2O, Mr = 822.0 g / mol) adalah makrolida kompleks dengan cincin 23 anggota yang dibentuk oleh bakteria seperti jamur. Ia hadir di dadah as tacrolimus monohidrat, kristal putih, atau kristal serbuk yang praktikal tidak larut dalam air.
Kesan
Tacrolimus (ATC D11AX14) mempunyai sifat imunosupresif. Ia menghalang pengaktifan dan fungsi Limfosit T, Sel penolong T, dan limfosit sitotoksik, yang bertanggungjawab untuk penolakan cantuman. Selanjutnya, pembentukan limfokin (contohnya, interleukin, interferon) dikurangkan. Kesannya disebabkan oleh pengikatan intraselular ke FKBP-12, dan kompleks membentuk calcineurin pada fosfatase, sehingga menghalang transduksi dan transkripsi isyarat.
Petunjuk
Untuk pencegahan hati, buah pinggang, dan jantung penolakan pemindahan. Untuk rawatan reaksi penolakan dan penolakan cantuman.
Dos
Menurut SmPC. Yang tidak terencat akal kapsul diberikan dua kali sehari pada waktu pagi dan petang; kapsul pelepasan berterusan diambil sekali sehari pada waktu pagi. Ubat itu mesti diambil berpuasa, 1 jam sebelum atau 2-3 jam selepas makan. Pelepasan berterusan kapsul boleh diberikan hanya pada buah pinggang yang stabil atau hati pesakit transplantasi yang sebelum ini dirawat dengan Prograf.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Tacrolimus dimetabolisme terutamanya oleh CYP3A4. Sesuai interaksi boleh dilakukan dengan perencat dan pemicu CYP. Inhibitor boleh menyebabkan peningkatan dan kesan buruk, dan perencat boleh menyebabkan penolakan cangkok dalam keadaan terburuk. Oleh itu, perhatian terhadap ubat-ubatan interaksi semasa terapi adalah mustahak. Yang lain interaksi telah digambarkan kerana tinggi pengikatan protein dan dengan agen nefrotoksik dan neurotoksik, siklosporin, kalium, vaksin, dan pentobarbital and fenazon.
Kesan buruk
Potensi yang paling biasa kesan buruk termasuk cirit-birit, loya, tekanan darah tinggi, insomnia, gegaran, sakit kepala, hiperglikemia, glukosa intoleransi, kencing manis melitus, hyperkalemia, dan penurunan fungsi buah pinggang. Imunosupresan meningkatkan risiko menghidap jangkitan dan keganasan. Tacrolimus adalah nefrotoksik dan neurotoksik. Banyak kesan sampingan lain diperhatikan.
