Tramadol: Kesan Dadah, Kesan Sampingan, Dos dan Kegunaan

Produk

Tramadol boleh didapati secara komersial dalam bentuk tablet, kapsul, lebur tablet, jatuh, tablet effervescent, supositoria, dan sebagai penyelesaian untuk suntikan. (Tramal, generik). Kombinasi tetap dengan asetaminofen juga tersedia (Zaldiar, generik). Tramadol dikembangkan oleh Grünenthal di Jerman pada tahun 1962 dan telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 1977 dan di Amerika Syarikat sejak tahun 1995.

Struktur dan hartanah

Tramadol (C16H25TIDAK2, Mr = 263.38 g / mol) adalah sikloheksanolamin dan terdapat dalam dadah sebagai tramadol hidroklorida, kristal putih serbuk yang mudah larut dalam air. Ini adalah racemate dan kedua-duanya enantiom dan metabolit terlibat dalam tindakannya. Tramadol berkait rapat dengan SSNRI venlafaxine.

Kesan

Tramadol (ATC N02AX02) mempunyai sifat analgesik pusat. Ini adalah opioid dengan dual mekanisme tindakan. Di satu pihak, tramadol mengikat reseptor opioid. Sebaliknya, ia adalah noradrenergik dan serotonergik dengan menghalang neurotransmitter pengambilan semula, sehingga mempengaruhi kesakitan persepsi. Oleh itu, ia dapat dilihat sebagai gabungan opioid dan inhibitor pengambilan semula seperti venlafaxine. Metabolit -desmethyl M1, dan bukannya sebatian induk, dianggap bertanggungjawab terhadap kesan opioid.

Petunjuk

Tramadol digunakan untuk merawat persisten sederhana hingga teruk kesakitan apabila analgesik nonopioid, seperti anti-radang nonsteroid dadah NSAID dan acetaminophen, tidak cukup berkesan. Menurut tinjauan Cochrane, seperti beberapa antidepresan, ia juga berguna untuk merawat neuropatik kesakitan. Ia juga digunakan untuk menghilangkan rasa sakit di fibromyalgia.

Penyalahgunaan

seperti lain opioid, tramadol boleh disalahgunakan sebagai narkotik, menjadi ketagihan dan menyebabkan gejala penarikan.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Mabuk dengan alkohol, hipnotik, ubat penahan sakit, opioid, dan ubat psikotropik
  • Rawatan bersamaan atau 14 hari sebelumnya dengan Perencat MAO.
  • epilepsi
  • Tramadol tidak boleh digunakan untuk penggantian dadah.

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di SmPC.

Interaksi

Tramadol biotransformasi dan glukuronidasi oleh metabolit CYP3A4 dan CYP2D6 hingga - dan -desmethyl. -Desmethyltramadol (M1), dibentuk melalui CYP2D6, aktif sebagai opioid. Oleh itu, interaksi dengan pemacu CYP seperti karbamazepin dan perencat CYP seperti azole antijamur or makrolida mungkin. Gabungan dengan Perencat MAO dikontraindikasikan dan berpotensi mengancam nyawa. Kerana tramadol bersifat serotonergik, kombinasi dengan serotonergik lain dadah boleh mengakibatkan serotonin sindrom (lihat Sindrom Serotonin). Ubat kemurungan pusat, seperti pil tidur and ubat penenang, dan alkohol boleh meningkatkan kesan depresi tramadol. Apabila antagonis vitamin K seperti phenprocoumon digunakan, masa pendarahan harus dipantau. Kerana tramadol boleh menyebabkan kejang, tidak boleh diberikan bersamaan dengan ubat-ubatan yang menurunkan ambang kejang. Antagonis opioid dapat mengurangkan kesan tramadol. Maklumat lengkap mengenai interaksi boleh didapati di SmPC.

Kesan buruk

Kesan buruk yang paling biasa adalah loya. Sakit kepala, mengantuk, muntah, sembelit, kering mulut, berpeluh, dan keletihan adalah biasa. Kadang-kadang, ada gangguan dalam peraturan peredaran darah dengan berdebar-debar, tekanan darah rendah, dan runtuh, juga kulit reaksi. Gejala penarikan boleh berlaku selepas pemberhentian.