Vandetanib

Produk

Vandetanib boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Caprelsa). Ia diluluskan di EU pada tahun 2011. Ia telah didaftarkan di banyak negara pada bulan Mei 2012.

Struktur dan hartanah

Vandetanib (C22H24BrFN4O2, Mr = 475.4 g / mol) adalah turunan quinazolinamine dan piperidine yang praktikal tidak larut dalam air.

Kesan

Vandetanib (ATC L01XE12) adalah perencat tirosin kinase dengan sifat antitumor, antiproliferatif, dan antiangiogenik. Kinase yang dihambat termasuk VEGFR, EGFR, dan RET.

Petunjuk

Untuk rawatan pesakit dengan karsinoma tiroid medula metastatik yang tidak dapat disembuhkan, cepat berkembang, dan simptomatik.

Dos

Menurut SmPC. Vandetanib diambil sekali sehari, bebas dari makanan, dan selalu pada waktu yang sama dalam sehari. Ia mempunyai separuh hayat selama 19 hari. Semasa rawatan, kulit mesti dilindungi dari sinar matahari kerana vandetanib mempunyai sifat kepekaan foto.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Sindrom QT panjang kongenital
  • Kegagalan buah pinggang yang teruk
  • Laktasi

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Vandetanib adalah substrat CYP3A4 dan pemicu ringan CYP450, serta penghambat OATP1B1, OATP1B3, P-gp, OCT1, dan OCT2. Pengaruh CYP3A4 seperti rifampisin boleh mengurangkan bioavailabiliti vandetanib pada tahap yang relevan. Vandetanib memanjangkan selang QT dan tidak boleh diberikan dengan yang lain dadah yang juga memanjangkan selang QT.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk ruam, kulit reaksi, kepekaan fotosensitif, gangguan pencernaan seperti cirit-birit and muntah, keletihan, kelemahan, kelemahan, penurunan berat badan, tekanan darah tinggi, sakit kepala, insomnia, pemanjangan selang QT, selera makan menurun, dan hipokalsemia.