Produk
Varenicline boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Champix, di beberapa negara: Chantix). Ia telah diluluskan di banyak negara sejak tahun 2006 dan telah diganti dengan syarat-syarat tertentu sejak 1 Julai 2013. Butiran pembayaran penuh boleh didapati dalam Senarai Khusus di bawah Batasan.
Struktur dan hartanah
Varenicline (C13H13N3, Mr = 211.3 g / mol) terdapat dalam ubat sebagai varenicline tartrate, berwarna putih hingga kuning sedikit serbuk yang sangat larut dalam air. Ini adalah turunan dari sitinin alkaloid quinolizidine, yang terjadi di laburnum, tanaman hiasan beracun yang terdapat di banyak kebun.
Kesan
Varenicline (ATC N07BA03) mempunyai sifat menyapih. Kesannya disebabkan oleh agonisme separa selektif pada nikotinik asetilkolina reseptor α4β2, mencegah pengikatan nikotin dan ganjaran dan peneguhan yang berkaitan. Agonisme separa bermaksud bahawa varenicline bertindak sebagai agonis dan antagonis pada reseptor. Agonisme melemahkan rokok keinginan dan penarikan gejala, dan antagonisme menghalang kesan merokok yang bermanfaat dan menguatkan. Varenicline mempunyai jangka hayat yang panjang hingga 24 jam.
Petunjuk
Untuk rokok pemberhentian pada orang dewasa.
Dos
Menurut merokok Panduan. Rawatan dimulakan secara beransur-ansur dengan paket awal satu hingga dua minggu sebelum berhenti merokok. Selepas itu, satu tablet diambil dua kali sehari, tidak bergantung pada makanan. Yang disyorkan tempoh terapi adalah tiga bulan. Sekiranya berhenti merokok berjaya, ubat tersebut harus diambil selama tiga bulan tambahan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.
Interaksi
Varenicline kurang dimetabolisme dan tidak berinteraksi dengan CYP450. Ia disaring, dirembeskan secara aktif melalui pengangkut kation organik OCT2, dan dikeluarkan melalui air kencing. Varenicline mempunyai potensi besar untuk ubat-ubatan interaksi. Walau bagaimanapun, berhenti merokok boleh meningkatkan kepekatan plasma substrat CYP1A2 yang tidak bergantung pada pengambilan ubat.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk termasuk sakit kepala, pening, keletihan, mengantuk, insomnia, mimpi yang tidak normal, loya, senak, rasa gangguan, dan selera makan meningkat. Beberapa kesan sampingan ini juga mungkin berkaitan dengan berhenti merokok. Gangguan neuropsikiatri yang teruk telah dilaporkan dalam kes yang jarang berlaku (contohnya, perubahan tingkah laku, psikosis, kemurungan, ideasi bunuh diri).
