Venetoklaks

Produk

Venetoclax telah diluluskan di AS dan EU pada tahun 2016 dan di banyak negara pada tahun 2018 dalam bentuk tablet bersalut filem (Venclyxto, Venclexta).

Struktur dan hartanah

Venetoklaks (C45H50ClN7O7S, Mr = 868.4 g / mol) wujud sebagai kuning muda hingga terang serbuk larut dalam air.

Kesan

Venetoclax (ATC L01XX52) mempunyai sifat antitumor dan sitotoksik. Kesannya disebabkan oleh penghambatan selektif BCL-2 anti-apoptosis (B Sel Lymphoma 2) protein. Terlalu banyak ekspresi protein telah terbukti berlaku di CLL, menyumbang kepada kelangsungan sel tumor dan ketahanan terhadap agen kemoterapi. Venetoclax mengaktifkan kematian sel yang diprogramkan dalam sel yang terlalu banyak menyatakan BCL-2. Separuh hayat adalah 26 jam.

Petunjuk

Untuk rawatan pesakit dengan limfositik kronik leukemia (CLL) dengan penghapusan 17p atau mutasi TP53.

Dos

Menurut SmPC. Tablet diambil sekali sehari dengan makan dan selalu pada waktu yang sama dalam sehari. Terapi dimulakan secara beransur-ansur.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Gabungan dengan perencat CYP450 yang kuat pada awal rawatan.
  • Penggunaan serentak yang mengandungi Wort St. John, pemacu P-gp dan CYP3A yang kuat.

Untuk langkah berjaga-jaga lengkap, lihat label ubat.

Interaksi

Venetoclax dimetabolisme terutamanya oleh CYP3A4 / 5 dan merupakan substrat dari P-glikoprotein and Bcrp. Ubat-ubatan yang sesuai interaksi mesti dipertimbangkan.

Kesan buruk

Potensi yang paling biasa kesan buruk merangkumi neutropenia, cirit-birit, loya, anemia, atas saluran pernafasan jangkitan, trombositopenia, dan keletihan.