Ximelagatran

Produk

Ximelagatran (Exanta, dilapisi filem tablet) ditarik dari pasaran atau tidak diluluskan di beberapa negara pada tahun 2006 kerana hati-toksik sifat telah diperhatikan dalam ujian klinikal.

Struktur dan hartanah

Ximelagatran (C24H35N5O5, Mr = 473.6 g / mol) adalah prodrug yang ditransformasikan secara bio dalam organisma ke melagatran metabolit aktif. Melagatran sendiri juga tersedia secara komersial sebagai suntikan.

Kesan

Ximelagatran (ATC B01AE05) mempunyai sifat antitrombotik. Ia adalah perencat trombin secara langsung, kompetitif, dan boleh diterbalikkan. Thrombin adalah protease serin yang menjadi pemangkin penukaran fibrinogen untuk fibrin dan memainkan peranan penting dalam darah pembekuan.

Petunjuk

Untuk pencegahan penyakit tromboemboli (contohnya, profilaksis selepas pembedahan penggantian pinggul atau lutut).

Kesan buruk

Ximelagatran mempunyai sifat hepatotoksik dan boleh menyebabkan hati kecederaan.