Produk
Zafirlukast boleh didapati secara komersial dalam bentuk bersalut filem tablet (Akur, tutup label). Ia diluluskan di banyak negara pada tahun 1998. Dihentikan dari pengedaran pada tahun 2019. Montelukast adalah pengganti yang sesuai.
Struktur dan hartanah
Zafirlukast (C31H33N3O6S, Mr = 575.7 g / mol) wujud sebagai halus, putih hingga kuning pucat, amorf serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Ia adalah turunan indole dan karbamat.
Kesan
Zafirlukast (ATC R03DC01) mempunyai sifat anti-radang dan anti-alergi. Kesannya disebabkan oleh antagonisme selektif dan kompetitif leukotrienes LTC4, LTD4, dan LTE4 pada reseptor leukotriena. Leukotrien adalah perantara keradangan yang kuat yang menyebabkan bronkokonstriksi, menyebabkan hipersensitiviti bronkus, merangsang pengeluaran lendir, dan mendorong penghijrahan sel-sel radang ke saluran udara. Mereka memainkan peranan penting dalam pembangunan asma.
Petunjuk
Pencegahan dan rawatan jangka panjang bronkus ringan hingga sederhana asma. Zafirlukast tidak ditunjukkan untuk rawatan akut asma serang.
Dos
Menurut SmPC. Ubat ini biasanya diminum dua kali sehari secara kosong perut, 1 jam sebelum atau 2 jam selepas makan.
Kontraindikasi
- Hipersensitivity
- Disfungsi hati
- Sirosis hati
- Penggunaan antikoagulan oral secara serentak
Maklumat lengkap langkah berjaga-jaga dan interaksi boleh didapati di label ubat.
Interaksi
Zafirlukast dimetabolisme oleh CYP2C9 dan merupakan perencat CYP2C9 dan CYP3A4. Penggunaan serentak warfarin meningkatkan kepekatan warfarin ke tahap yang relevan (lihat Kontraindikasi). Yang lain interaksi telah diperhatikan dengan asid asetilsalisilat, eritromisin, dan teofilin, dalam kalangan yang lain.
Kesan buruk
Yang paling biasa kesan buruk merangkumi jangkitan, sakit kepala, senak, ruam, pruritus, otot dan sakit sendi, edema, malaise, hiperbilirubinemia, reaksi hipersensitiviti, dan insomnia. Jarang, kesan sampingan yang teruk seperti hati keradangan mungkin berlaku.
