Zaleplon

Produk

Zaleplon tersedia secara komersial dalam bentuk kapsul (Sonata, 5 mg, 10 mg). Ia diluluskan di banyak negara pada tahun 1999. Dihentikan dari pengedaran pada bulan April 2013.

Struktur dan hartanah

Zaleplon (C17H15N5O, Mr = 305.3 g / mol) adalah pyrazolopyrimidine dan wujud sebagai putih serbuk yang praktikal tidak larut dalam air. Ia berbeza dari tidur yang lain bantuan seperti benzodiazepin dan merupakan salah satu yang disebut Z-dadah.

Kesan

Zaleplon (ATC N05CF03) mendorong tidur. Ia mengikat GABAA reseptor di bahagian tengah sistem saraf dan memperkuatkan kesan penghambatan neurotransmitter GABA. Jangka hayatnya pendek, kira-kira 1 jam. Oleh itu, ia telah disetujui di banyak negara untuk rawatan permulaan tidur daripada gangguan pemeliharaan tidur.

Petunjuk

Untuk rawatan jangka pendek insomnia.

Dos

Menurut label ubat. Zaleplon diambil sejurus sebelum tidur.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivity
  • Kekurangan hepatik
  • Sindrom apnea tidur
  • Myasthenia gravis
  • Kegagalan pernafasan yang teruk
  • Kanak-kanak dan remaja
  • Ketagihan alkohol dan dadah

Langkah berjaga-jaga lengkap boleh didapati di label ubat.

Interaksi

Zaleplon dimetabolisme oleh CYP3A4 dan mempunyai tinggi metabolisme hantaran pertama. Narkoba-dadah yang sepadan interaksi mungkin. Depresan pusat dadah dan alkohol boleh meningkatkan kesan.

Kesan buruk

Yang paling biasa kesan buruk termasuk amnesia, gangguan deria, mengantuk, dan sakit haid. Zaleplon boleh menyebabkan gejala ketergantungan dan penarikan, jadi hanya boleh digunakan untuk jangka waktu yang pendek. Kesan sampingan lain termasuk gangguan paradoks dan psikiatri, gangguan penglihatan, peningkatan hati enzim, dan gangguan pencernaan.