Untuk hormon perancang keluarga (kontraseptif hormon, persediaan gabungan estrogen-progestin digunakan terutamanya; lebih jarang, dadah hanya mengandungi progestin yang digunakan. Mereka digunakan secara lisan, transdermally (“melalui kulit"), Secara faraj (" melalui faraj "), intrauterinally (alat / gegelung intrauterin), subdermally (implan / implan hormon; tongkat kontraseptif) dan intramuskular ("ke otot") (persiapan depot). Komposisi, dos dan kaedah penggunaan yang berbeza memungkinkan pilihan individu bagi pengguna, walaupun dalam kes risiko atau penyakit, tetapi juga merangkumi kesan sampingan yang kadang-kadang sangat berbeza yang mesti diambil kira semasa memberi ubat. Estrogen
- Estrogen sintetik:
- Etinilestradiol (EE) adalah estrogen sintetik yang digunakan dalam kebanyakan kontraseptif. Ia jauh lebih kuat daripada estrogen semula jadi. Kumpulan etynyl (ethynylation) menyebabkan stabilisasi dan mobilisasi yang berpanjangan dan dengan itu meningkatkan ketersediaan biologi estrogen.
- Mestranol, prodrug * etinil estradiol, yang dimetabolisme (dimetabolisme) di hati kepada etinil estradiol, tidak lagi digunakan hari ini kerana penukaran individu yang sangat berbeza di kebanyakan negara, dan juga Jerman.
- Estrogen semula jadi
- Estradiol valerate, sebuah ester, adalah prodrug estradiol sintetik bioidentikal dengan asid valerik. Yang terakhir memastikan kebaikan penyerapan dalam usus dan dimetabolisme di hati kepada asid estradiol dan valerik.
* Bahan farmakologi tidak aktif atau rendah yang disebut, yang diubah menjadi bahan aktif hanya dengan metabolisme dalam organisma.
Progestin
Progestin (sinonim: progestagen, progestogen, progestin) adalah bahan yang menyebabkan transformasi sekretori endometrium. Terdapat banyak progestogen, yang banyak berasal progesteron or testosteron dan, sebagai satu bahan, dari spironolakton.
- Progestin semula jadi progesteron tidak sesuai untuk ovulasi perencatan (penghambatan ovulasi) (ia hanya digunakan selama mengandung dan untuk hormon pascamenopause terapi).
- Daripada progestin sintetik, terdapat pelbagai yang digunakan baik untuk kontraseptif, terapi hormon pascamenopause (tempoh yang bermula ketika haid tidak hadir sekurang-kurangnya setahun) dan juga untuk penyakit ginekologi
- Untuk kontrasepsi, mereka digunakan sebagai terapi kombinasi dengan etinil estradiol atau estradiol valerate
- Sebagai monoterapi progestogen dalam pil mini, "pil selepas pagi", dalam alat intrauterin (IUD), pada implan subdermal, dalam suntikan tiga bulan
Disenaraikan di sini dari pelbagai hanya progestin yang terkandung dalam kontraseptif (ubat kontraseptif):
Derivatif progesteron
- Derivatif 17-alpha-medroxyprogesteron (kehamilan).
- Chlormadinone asetat (CMA)
- Cyproterone asetat (BPA)
- Medroxyprogesterone asetat (MPA)
- Derivatif 19-Norprogesteron (19-norpregnans).
- Nomegestrol asetat (NOMAG) (Nomegestrol).
Derivatif testosteron
- 19-derivatif Nortestosteron (Estrane).
- Dienogest (DNG)
- Lynestrenol (LYN) (prodrug dari norethisteron).
- Norethisterone (BERSIH)
- Norethisterone asetat (NETA) (prodrug norethisterone).
- Derivatif 19-Nortestosteron (13-ethylgonanes).
- Desogestrel (DSG) (prodrug dari etonogestrel = 3-keto-desogestrel).
- Etonogestrel (ENG) (3-keto desogestrel).
- Gestodene (GSD)
- Levonorgestrel (LNG) (metabolit aktif norgestimate).
- Norelgestromin (NGM) (metabolit aktif norgestimate).
- Norgestimate (NGT) (prodrug norelgestromin dan levonorgestrel).
Derivatif Spironolactone
- Drospirenone (DRSP)
Generasi progestin
Progestogen dibahagikan kepada tiga generasi mengikut tempoh perkembangan (awal tahun enam puluhan, tujuh puluhan, lapan puluhan). Walau bagaimanapun, ini hanya merujuk kepada derivatif nortestosteron. Semua yang lain progestin disebut sebagai tidak diklasifikasikan.
- Generasi pertama: dienogest, norethisteron, noretisteron asetat, lynestrenol (prodrug norethisterone) (tidak lagi tersedia secara komersial di Jerman).
- Generasi kedua: Levonorgestrel, Norgestrel (tidak lagi tersedia secara komersial di Jerman, racemate Levonorgestrel).
- Generasi ketiga: desogestrel, etonogestrel, gestodene, norelgestromin, norgestimate
- Progestogen yang tidak dikelaskan: cyproterone acetate, drospirenone, medroxyprogesterone asetat, nomegestrol asetat.
Progestogen mempunyai kesan yang luas (androgenic, antiandrogenic, glucocorticoid, antimineralocorticoid, estrogenic partial effects (lihat Jadual 1), yang mesti dipertimbangkan dalam indikasi, terutama dari sudut kesan sampingan dan penyakit. Mekanisme tindakan kontraseptif
Mekanisme utama perancang keluarga adalah perencatan ovulasi. Ini terutamanya disebabkan oleh dos dan jenis progestin. Estrogen terutamanya berfungsi untuk menstabilkan kitaran. Dalam persediaan gabungan, estrogen and progestin saling melengkapi dengan bertindak secara sinergi secara berpusat, menghalang pembebasan gonadotropin (seks hormon yang merangsang fungsi gonad) dan dengan itu merosakkan pematangan folikel (pematangan telur). Dalam praktiknya, ovulasi-mencegah dos progestin biasanya dipilih jauh lebih tinggi daripada yang diperlukan, yang mempunyai kelebihan bahawa dos etinilestradiol dapat dikurangkan, membawa kepada pengurangan kesan sampingan estrogenik. Estrogen
Kesan kontraseptif estrogen disebabkan
- Berpusat dengan penindasan
- Pelepasan GnRH hipotalamus.
- Pituitari FSH, rembesan LH
- secara periferal oleh penghambatan
- Pematangan folikel (pematangan oosit).
- Ovulasi (ovulasi)
- Pembentukan corpus luteum (pembentukan corpus luteum).
Progestin
Kesan kontraseptif progestogen disebabkan
- Berpusat dengan penindasan
- Pembebasan GnRH hipotalamus.
- Penghambatan puncak LH dalam kombinasi dengan etinilestradiol
- Periferal
- Dalam kombinasi dengan etinil estradiol
- Dengan menghalang pematangan folikel (pematangan telur).
- secara bebas oleh
- Menentang tindakan estrogen pada endometrium (lapisan rahim) → menghalang nidasi.
- Penebalan lendir serviks → ketelapan sperma (sel mani).
- Penurunan pergerakan tubal (mobiliti tiub fallopio).
- Perubahan pada mukosa tuba
- Sekatan kapasitasi spermatozoa *?
- Dalam kombinasi dengan etinil estradiol
* Proses pematangan fisiologi sperma sel-sel di saluran kemaluan wanita, tanpanya persenyawaan telur tidak mungkin dilakukan.
Penghambatan ovulasi dos progestogen.
Jadual 1: Dos penghambatan ovulasi progestogen terpilih.
| Progestin | Dos mg / d |
| Chlormadinone asetat (chlormadinone) (CMA) | 1,7 |
| Cyproterone acetate (cyproterone) (BPA). | 1,0 |
| Desogestrel (DSG) (tindakan. Metab. = etonogestrel = 3-keto-desogestrel). | 0,06 |
| Dienogest (DNG) | 1,0 |
| Drospirenone (DRSP) | 2,0 |
| Etonogestrel (ENG) (3-keto-desogestrel). | 0,06 |
| Gestodene (GSD) | 0,04 |
| Levonorgestrel (LNG) | 0,06 |
| Lynestrenol (LYN) (prodrug norethisterone). | 2,0 |
| Medroxyprogesterone asetat (MPA) (medroxyprogesterone). | 50 |
| Nomegestrol asetat (Nomegestrol) (NOMAC) | 1,25 |
| Norelgestromin (NGM) (bertindak. Dimetabolisme dari norgestimate) | 0,2 |
| Norethisterone (BERSIH) | 0,4 |
| Norethisterone asetat (NETA) | 0,5 |
| Norgestimate (NGT) (prodrug norelgestromin dan levonorgestrel). | 0,2 |
Kesan separa progestin
Jadual 2: Kesan separa progestin
| estrogen | Antiestrogen | Androgen | Antiandrogen | Glucocorticoid | Antimineralocorticoid | |
| CMA | - | + | - | + | + | - |
| CPA | - | + | - | + | + | - |
| DSG | - | + | + | - | - | - |
| ENG | - | + | + | - | - | - |
| NG | - | + / - | - | + | - | - |
| DRSP | - | - | - | + | - | + |
| GSD | - | + | + | - | (+) | - |
| LNG | - | + | + | - | - | - |
| LYN | + | + | + | - | - | - |
| MPA | - | + | (+) | - | + | - |
| BERSIH / NETA | + | + | + | - | - | - |
| NGM / NGT | - | + | + | - | - | - |
| NOMAC | - | + | - | + | - | - |
CMA: chlormadinone, CPA: cyproterone, DSG: desogestrel (metabolit aktif etonogestrel), ENG: etonogestrel (prodrug desogestrel), DNG: dienogest, DRSP: drospirenone, GSD: gestodene, LNG: levonorgestrel, LYN: lynestrenol (prodrug of norethisterone), MPA: Medroxyprogesterone asetat, NET: norethisterone, NETA: noretisteron asetat, NGM: norelgestromin (metabolit aktif NGT), NGT: norgestimate (prodrug norelgestromin dan levonorgestrel), NOMAC: nomegestrol asetat, +: berkesan, (+): lemah berkesan, - tidak berkesan.
Bentuk kontraseptif hormon
Ubat untuk hormon perancang keluarga biasanya mengandungi gabungan estrogen (etinil estradiol atau, baru-baru ini, estradiol valerate) dan pelbagai progestin atau progestogen sebagai monopreparasi. Mereka boleh digunakan secara lisan, transderma, intrauterin atau subkutan. Persediaan gabungan
Persediaan gabungan oral
- Persediaan fasa tunggal: dos estrogen dan progestin adalah tetap dalam setiap aplikasi (oral, transdermal, vagina).
- Persediaan pelbagai fasa (langkah, persiapan urutan) (oral): dos estrogen dan progestin berada dalam 2 atau 3 peringkat (fasa) dalam penyesuaian dengan kitaran semula jadi. Latar belakang: usaha untuk toleransi yang lebih baik, dikaitkan dengan kesan sampingan yang lebih sedikit.
Dalam perdagangan adalah
- Persediaan dua langkah (persiapan dua fasa).
- Kitaran panjang: Pek 91 hari, 84 kombinasi tablet, diikuti oleh 7 etinil estradiol dosis rendah. Pendarahan berlaku semasa fasa ini. Kitaran baru dimulakan setelah mengambil tablet terakhir
- Selang 7/15 / enam hari pengambilan percuma.
- 11/11 / enam hari selang pengambilan pengambilan
- Persediaan tiga langkah (persiapan tiga fasa).
- 6/5/10 / tujuh hari selang pengambilan tanpa pengambilan.
- 7/7/7 / tujuh hari selang bebas pengambilan
- Persediaan empat langkah (persiapan empat fasa).
- Persediaan kitaran panjang Sebagai tambahan kepada keinginan peribadi untuk mempunyai tempoh yang sesekali mungkin, petunjuk yang disukai adalah syarat berikut: Endometriosis (berlakunya endometrium (lapisan rahim) ekstrauterin (di luar rongga rahim), misalnya di atau di ovari (ovari), tiub (tiub fallopio), kencing pundi kencing atau usus), sindrom pramenstruasi (PMS), hiperenorea (pendarahan terlalu berat (> 80 ml); biasanya orang yang terkena memakan lebih daripada lima tuala wanita / tampon sehari), sindrom ovarium polikistik (PCOS; kompleks gejala yang disifatkan oleh disfungsi hormon ovari) dan migrain. ) dan migrainKesalahan pengambilan juga berlaku lebih jarang dalam kitaran panjang. Terdapat dua jenis:
- Persediaan kitaran panjang
- Dengan selang bebas hormon (HFI) (Evaluna, Velmari).
- Tanpa selang bebas hormon (HFI) (Seasonique) *.
Pada masa ini (2019), tiga persiapan kitaran panjang diluluskan di Jerman
- Evaluna (30 µg etinil estradiol + 150 µg levonorgestrel. Diambil selama 84 hari, diikuti dengan selang pengambilan selama tujuh hari).
- Bermusim (30 µg etinilestradiol + 150 µg levonorgestrel selama 84 hari, diikuti oleh tujuh tablet 10 µg etinilestradiol. Dalam fasa estrogen sahaja, haid berlaku).
- Velmari (20 µg etinil estradiol + 3 mg drospirenone. Diambil beberapa kali sekurang-kurangnya 24 hari, maksimum 120 hari. Selepas akhir pengambilan, rehat empat hari).
- Penggunaan di luar label: penyediaan fasa tunggal 21 tablet yang disetujui, yang boleh diambil secara berterusan untuk jangka masa yang diinginkan, diikuti dengan rehat tujuh hari.
- <* Mengambil tanpa selang waktu bebas hormon lebih disukai untuk gejala yang mungkin berlaku kerana penarikan hormon semasa rehat dalam penggunaan hormon eksogen seperti senggugut / biasa kesakitan, sindrom pramenstruasi, haid-berkaitan sakit kepala, mudah marah.
- Transdermal produk gabungan.
- Patch: etinil estradiol / norelgestromin. Tukar patch pada hari ke-8 dan 15. Jangan memakai patch dari hari ke-22. Selang bebas patch tidak boleh melebihi tujuh hari.
- Persediaan gabungan faraj
- Sistem pelepasan vagina (cincin faraj): ethinylestradiol / etonogestrel. Pembuangan cincin selepas 21 hari. Selepas rehat 7 hari memasukkan cincin baru.
- Pil mikro
- Sebagai pil mikro disebut pil hormon rendah dengan kurang dari 50 µg etinil estradiol dalam pil yang disebut.
- Pil dengan dos yang sangat rendah
- Adakah pil yang hanya mengandungi 20 µg etinil estradiol atau estradiol.
Caveat: Istilah minipill dan micropill sering dikelirukan antara satu sama lain. Monopreparasi
- Monopreparasi progestogen oral
pil mini
Minipill mengandungi progestogen desogestrel atau levonorgestrel. Kedua-duanya mesti diambil setiap hari. Kesannya berlaku hanya 14 hari selepas mula mengambil pil. Sekiranya diambil dengan tidak betul, ada risiko mengandung selama kira-kira tujuh hari semasa persetubuhan tanpa perlindungan. Kaedah tindakan.
- Pemejalan rembesan serviks.
- Pembentukan semula endometrium, yang menghalangi nidasi.
Desogestrel mempunyai kesan penghambatan ovulasi tambahan dan boleh ditangguhkan sehingga 12 jam. Pil di pasaran mengandung 75 µg, dos yang menghambat ovulasi meningkat sebanyak 1.25 kali. Levonorgestrel mesti selalu diambil pada waktu yang sama jika boleh. Sebarang kelewatan tidak boleh melebihi 3 jam. (Lynestrenol tidak lagi berada di pasaran).
"Pil selepas pagi", pil pasca modal.
Terdapat dua ubat oral
- Levonorgestrel, 1.5 mg (PIDANA).
- Ambil selewat-lewatnya 72 jam (tiga hari) selepas hubungan seks tanpa perlindungan. Kesannya bergantung pada masa pengambilan. Semakin lama pengambilannya semakin rendah kesannya.
- Mekanisme tindakan: penekanan lonjakan mitosiklik LH. Ini mencegah atau menangguhkan ovulasi (ovulasi). Setelah ovulasi berlaku, iaitu setelah persenyawaan berlaku, levonorgestrel tidak lagi berkesan. (Kontraseptif kecemasan dengan dua tablet levonorgestrel dengan masing-masing 0.75 mg, yang harus diambil pada selang waktu 12 jam, tidak dijual di Jerman).
- Ulipristal asetat 30 mg (UPA) (Ulipristal) (EllaOne): ia adalah progesteron modulator reseptor.
- Luangkan masa sehingga 120 jam (lima hari) selepas hubungan seks tanpa perlindungan.
- Mekanisme tindakan: penekanan lonjakan LH sehingga lima hari. Setelah ovulasi telah berlaku, iaitu setelah persenyawaan berlaku Ulipristal tidak lagi berkesan.
Notis:
- Kedua-dua kecemasan kontraseptif jangan mendorong pengguguran berdarah. Oleh itu, ia tidak boleh dianggap berjaya. Sekiranya haid tetap tidak hadir lebih dari seminggu setelah tarikh yang dijangkakan, a ujian kehamilan mesti dilaksanakan.
- Mengambil semasa penyusuan susu ibu: kedua-dua persiapan berlaku susu ibu. Oleh itu, penyusuan susu ibu harus dilakukan sebelum mengambilnya.
- Waktu rehat penyusuan untuk
- Levonorgestrel: 8 jam
- Ulipristal: satu minggu
- Waktu rehat penyusuan untuk
Untuk kontraseptif kecemasan, tembaga IUD juga boleh digunakan sehingga 120 jam setelah hubungan seksual tanpa perlindungan (lihat kontraseptif kecemasan (pemintasan)). Ia mencegah implantasi telur yang disenyawakan dan boleh dibiarkan intrauterin sebagai kontraseptif jika dikehendaki. IUD hormon (alat intrauterin (IUD), sistem intrauterin).
- IUD hormon di pasaran mengandungi.
- Levonorgestrel
- 13.5 mg (berkuat kuasa sehingga tiga tahun)
- 19.5 mg (berkuat kuasa sehingga lima tahun)
- 52 mg (berkuat kuasa sehingga lima tahun)
- Levonorgestrel
implan (batang kontraseptif).
- Di Jerman, implan dengan etonogestrel (3-keto-desogestrel) ada di pasaran, yang berkesan sehingga tiga tahun.
- Di luar Jerman, terdapat hormon implan mengandungi progestogen megestrol asetat, norethisterone, norgestrinone atau etonogestrel, yang berkesan untuk jangka masa 1-5 tahun bergantung pada progestogen.
suntikan (suntikan tiga bulan).
- Suntikan di pasaran mengandungi.
- Medroxyprogesterone acetate pada 104 mg dan berkesan sehingga tiga bulan
- (tidak lagi di pasaran adalah (medroxyprogesterone asetat 150 mg, norethisterone antate 200 mg).
